Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Tổng quan (Dược lực)

Nebivolol làm giảm tính kháng thành mạch ngoại biên có tác dụng làm giãn mạch dùng trong điều trị cao huyết áp.

Dược động học

- Cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều hấp thu nhanh sau khi uống. Việc hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nebivolol có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. 

- Nebivolol được chuyển hóa rộng rãi, phần lớn thành chất chuyển hóa hydroxy hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa thông qua hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl và glucuronide hóa, ngoài ra, glucuronide của chất chuyển hóa hydroxyl cũng được hình thành. 

- Chất chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm do enzyme CYP2D6 phụ thuộc vào hình thái oxy hóa mang tính chất di truyền. Độ sinh khả dụng trung bình của nebivolol sau khi uống là 12% với các chất chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn với các chất chuyển hóa kém. Ở trạng thái ổn định và liều như nhau, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol không biến đổi ở dạng chuyển hóa kém có nồng độ gấp khoảng 23 lần so với ở dạng chuyển hóa nhanh. Khi so sánh thuốc chưa chuyển hóa và chất chuyển hóa có hoạt tính thì sự chệnh lệch về nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,3-1,4 lần. Vì sự thay đổi khác nhau về tốc độ chuyển hóa, liều lượng Nebilet luôn luôn được điều chỉnh cho từng đối tượng bệnh nhân: những người chuyển hóa kém dùng liều thấp hơn. 

- Với các chất chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các đồng phân nebinolol trung bình là 10h. Với các chất chuyển hóa chậm, thời gian sẽ kéo dài gấp 3-5 lần. Khi chuyển hóa nhanh, nồng độ trong huyết tương của đồng phân RSSS cao hơn đồng phân SRRR một chút. Khi chuyển hóa chậm, sự khác biệt này sẽ lớn hơn. Khi chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các chất chuyển hóa hydroxyl của 2 dạng đồng phân trung bình là 24h, và khi chuyển hóa chậm thì thời gian này kéo dài gấp 2 lần. 

- Ở hầu hết đối tượng nghiên cứu (dạng chuyển hóa nhanh) nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 24h đối với nebivolol và khoảng vài ngày đối với chất chuyển hóa hydroxyl. 

- Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều từ 1mg tới 30mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi. 

- Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của nebivolol gắn kết chủ yếu với albumin. 

- Độ gắn kết với protein huyết tương là 98,1% đối với đồng phân SRRR và 97,9% đối với đồng phân RSSS. 

- Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng thải trừ qua nước tiểu và 48% thải trừ qua phân. Nebivolol thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hóa dưới < 0,5% liều dùng.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị cao huyết áp.

- Ngăn ngừa đột quỵ, đau thắt ngực.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Nhạy cảm với nebivolol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Thiếu hụt chức năng gan hoặc suy giảm chức năng gan.

- Suy tim cấp tính, sốc tim hoặc đợt suy tim mất bù đang được tiêm tĩnh mạch thuốc có ảnh hưởng đến sự co thắt của tim.

- Hội chứng suy nút xoang bao gồm block xoang-nhĩ.

- Block tim độ hai hoặc độ ba (không được đặt máy điều hòa nhịp).

- Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.

- U tủy thượng thận không được điều trị.

- Nhiễm acid chuyển hóa.

- Nhịp tim chậm.

- Hạ huyết áp.

- Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

Tương tác thuốc

- Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn có ý định hoặc đang dùng bất cứ loại thuốc nào, kể cả những thuốc kê toa hoặc thuốc không kê toa, sản phẩm thảo dược hoặc thực phẩm chức năng. Đặc biệt nên tránh dùng thuốc với các thuốc sau vì có thể gây tương tác với khi dùng chung: Cimetidine, Clonidine, Digitalis, Isoniazid, Methimazole, Reserpin, Ropinirole, Ticlopidine, thuốc chẹn beta, thuốc kháng sinh, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống sốt rét, thuốc cho tim hoặc huyết áp, thuốc HIV/ AIDS, thuốc điều trị các rối loạn tâm thần 

- Đây có thể không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tương tác có thể xảy ra, hãy hỏi bác sĩ liệu Nebivolol có thể tương tác với các loại thuốc khác mà bạn đang dùng hay không.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Nhức đầu, choáng váng. Dị cảm, khó thở. Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy. Mệt mỏi. Phù.

Quá liều

Triệu chứng: Triệu chứng quá liều khi dùng các ức chế beta là: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp. 

Điều trị:

- Trong trường hợp quá liều hoặc quá mẫn, bệnh nhân phải được giám sát chặt chẽ và được điều trị tại khoa săn sóc tích cực. Nên kiểm tra nồng độ đường huyết. Sự hấp thu phần thuốc còn lại trong dạ dày có thể được ngăn lại được bằng cách rửa dạ dày và uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng. Hô hấp nhân tạo đôi khi có thể được yêu cầu. Nhịp tim chậm hoặc phản ứng cường phế vị có thể điều trị được bằng cách dùng atropine hoặc methylatropine. Hạ huyết áp và shock có thể xử trí bằng cách truyền huyết tương/hoặc các dung dịch thay thế huyết tương và nếu có thể dùng các catecholamine. Tác dụng của các thuốc ức chế beta có thể được đối kháng bằng cách truyền tĩnh mạch chậm isoprenaline hydrochloride, bắt đầu với liều khoảng 5 mcg/phút, hoặc dobutamine, bắt đầu với liều khoảng 2,5 mcg/phút, cho đến khi đạt được tác dụng yêu cầu. Nếu vẫn chưa đạt được tác dụng yêu cầu, có thể dùng phối hợp isoprenaline với dopamine.

- Nếu vẫn chưa đạt được hiệu quả mong muốn thì có thể cân nhắc tiêm tĩnh mạch glucagons với liều 50-100 mcg/kg. Nếu cần, tiêm nhắc lại trong vòng 1 h, sau đó, nếu cần có thể truyền tĩnh mạch glucagon 70 mcg/kg/h. Trong một số hiếm các trường hợp nhịp tim chậm kháng trị, có thể dùng máy đặt máy tạo nhịp tim.

Lưu ý

- Bạn cần báo ngay cho bác sĩ nếu bạn đang mắc các bệnh hoặc có các biểu hiện khác thường nào đặc biệt là các tình trạng sau: bệnh gan nặng hoặc một số vấn đề về tim mạch như hội chứng nút xoang, block tim, nhịp tim chậm hoặc suy tim, đau thắt ngực, bệnh mạch máu ngoại, sốc tim, suy tim, bệnh phổi, tiểu đường, cường giáp, hạ huyết áp, hay bị bệnh thận nặng, bệnh gan trung tính. 

- Nebivolol có thể làm giảm suy nghĩ hoặc phản ứng của bạn, vì vậy nếu lái xe bạn cần lưu ý và cẩn thận hoặc phải có người bên cạnh mình.