Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen, và là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid, như VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) và có tác dụng khác nhau trên LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp).

Dược động học

Hấp thu: 

- Gemfibrozil được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống thuốc. 

- Ðạt nồng độ tối đa trong máu từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc. 
Thời gian bán hủy trong huyết tương: 

- Hàm lượng trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ 30. Không phát hiện có sự tích lũy thuốc khi điều trị dài hạn bằng Lopid. 

Chuyển hóa và bài tiết: 

- Gemfibrozil được chuyển hóa chủ yếu qua gan. 

- Bài tiết dưới dạng liên hợp và hoạt chất không bị biến đổi. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%). Gắn kết với proteine trong khoảng 97%.

Công dụng (Chỉ định)

- Gemfibrozil là thuốc chọn lọc để điều trị tăng lipid huyết đồng hợp tử apoE2/apoE2 (tăng lipoprotein - huyết typ III). Tăng triglycerid huyết vừa và nặng có nguy cơ viêm tụy. Tăng lipid huyết kết hợp có tính gia đình, có nồng độ VLDL cao; nếu nồng độ LDL cao, có chỉ định dùng thêm thuốc ức chế HMG CoA reductase liều thấp.

- Gemfibrozil chỉ được chỉ định để điều trị tăng lipid huyết và làm giảm nguy cơ bệnh mạch vành trong tăng lipid huyết typ IIb không có tiền sử hoặc triệu chứng hiện tại của bệnh mạch vành, mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng, luyện tập, giảm cân hoặc việc dùng thuốc khác một mình và có bộ ba triệu chứng: HDL cholesterol thấp, LDL - cholesterol tăng và triglycerid tăng.

- Gemfibrozil được chỉ định trong điều trị tăng lipid huyết tiên phát nặng (tăng lipid huyết typ IV và V) có nguy cơ bệnh động mạch vành, đau bụng điển hình của viêm tụy, không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hoặc những biện pháp khác một mình. Gemfibrozil không có tác dụng với tăng lipid huyết typ I.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Rối loạn chức năng thận hoặc gan, bệnh túi mật, xơ gan mật tiên phát. Quá mẫn với gemfibrozil hoặc bất cứ thành phần nào. Không dùng gemfibrozil cho phụ nữ mang thai và trẻ em.

Tương tác thuốc

- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc chống đông kết hợp với gemfibrozil. Liều lượng của thuốc chống đông phải được giảm xuống để duy trì thời gian prothrombin ở mức mong muốn nhằm ngăn ngừa các biến chứng chảy máu. Xác định thời gian prothrombin thường xuyên là cần thiết cho đến khi khẳng định được rõ ràng thời gian prothrombin đã ổn định. 

- Ðã có báo cáo về các trường hợp viêm cơ nặng và myoglobin niệu (phân hủy cơ vân) khi sử dụng đồng thời gemfibrozil và các thuốc ức chế men khử HMG CoA, đặc biệt là cerivastatin. 
Sinh khả dụng của gemfibrozil có thể giảm khi dùng đồng thời với các thuốc gây ngưng kết mật như colestipol. Nên sử dụng các thuốc này cách xa nhau 2 giờ hoặc nhiều hơn.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, nôn, khó tiêu. Phản ứng dị ứng da. Tăng transaminase và bilirubine. Nên theo dõi chức năng gan khi sử dụng Lopid. Những rối loạn này sẽ hết dần khi ngưng dùng Lopid. Giảm nhẹ héemoglobine, hematocrite và bạch cầu vào giai đoạn đầu khi sử dụng Lopid, rất hiếm xảy ra thiếu máu nặng, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng và suy tủy.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều gồm đau bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn. Điều trị quá liều gemfibrozil gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trường hợp quá liều gemfibrozil cấp tính, phải làm sạch dạ dày ngay bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Thận trọng lúc dùng

- Gemfibrozil có thể làm tăng sự bài tiết cholesterol vào trong túi mật, gây tăng nguy cơ hình thành sỏi mật. Nếu nghi ngời sỏi mật, cần chỉ định các xét nghiệm về túi mật. Nếu phát hiện sỏi mật cần ngưng điều trị với gemfibrozil. 

- Ðã có báo cáo về các trường hợp viêm cơ nặng với creatine kinase tăng cao đáng kể và myoglobin niệu (phân hủy cơ vân) khi sử dụng đồng thời gemfibrozil với các chất ức chế men khử HGM CoA (các statin), đặc biệt là cerivastatin (xem Chống chỉ định). Ở phần lớn các đối tượng mà không có đáp ứng tốt đối với cả hai nhóm thuốc khi dùng riêng rẽ, thì lợi ích có thể của việc điều trị kết hợp gemfibrozil và các chất ức chế men khử HGM CoA (các statin) không lớn hơn những rủi ro của bệnh cơ nặng, tiêu hủy cơ vân, và suy thận cấp. 

- Cần thận trọng khi sử dụng với các thuốc chống đông. Liều lượng của các thuốc chống đông nên được giảm xuống để duy trì thời gian prothrombin ở mức mong muốn. Cần theo dõi thời gian prothrombin thường xuyên cho đến khi nó ổn định. 

Lúc có thai

- Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc nghi có thai. 

Lúc cho con bú

- Không dùng cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.