Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Doxazosin là thuốc phong bế thụ thể alpha1- adrenergic ở sau si-náp, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế chọn lọc các thụ thể alpha1 - adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch, dẫn đến giảm sức cản thành mạch ngoại vi và giảm lượng máu từ tĩnh mạch về tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của doxazosin do sự giảm sức cản mạch nói trên.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống liều điều trị, doxazosin được hấp thu tốt đạt nồng độ đỉnh vào khoảng hai giờ sau đó. 

Chuyển hóa/Thải trừ: Thải trừ làm hai giai đoạn với thời gian bán thải là 22 giờ, điều này là cơ sở cho việc sử dụng liều duy nhất trong ngày. Ít hơn 5% doxazosin bài tiết dưới dạng không đổi. 

- Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận không thấy thay đổi đáng kể so với bệnh nhân trẻ có chức năng thận bình thường. Dữ liệu trên bệnh nhân suy gan và tác động của những thuốc ảnh hưởng trên chuyển hóa gan (như cimetidine) còn rất giới hạn. Như đối với tất cả các loại thuốc chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc dùng doxazosin trên bệnh nhân có chức năng gan thay đổi phải cẩn thận (xem phần Thận trọng lúc dùng).

Công dụng (Chỉ định)

- Cao huyết áp: Doxazosin được chỉ định trong điều trị cao huyết áp và có thể dùng như loại thuốc kiểm soát cao huyết áp đầu tiên ở phần lớn bệnh nhân. Doxazosin có thể dùng phối hợp với các loại thuốc hạ áp khác như lợi tiểu thiazide, chẹn bêta, ức chế canxi hoặc ức chế men chuyển ở những bệnh nhân không kiểm soát được với một loại thuốc hạ áp đơn thuần.

- Bướu lành tiền liệt tuyến: Doxazosin được chỉ định điều trị tắc nghẽn đường tiểu và các triệu chứng kèm theo của bướu lành tiền liệt tuyến. Doxazosin có thể dùng trên bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến có hay không kèm theo cao huyết áp. Ðiều trị bằng doxazosin có hiệu quả tốt ở những bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến kèm theo cao huyết áp và không làm thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng huyết áp của bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến có huyết áp bình thường.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Doxazosin chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với quinazoline.

- Bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp thế đứng.

- Trong thời kỳ cho con bú

- Bệnh nhân hạ huyết áp (chỉ có dấu hiệu tăng sản tuyến tiền liệt lành tính).

Tương tác thuốc

- Phần lớn doxazosin trong huyết tương dưới dạng gắn kết với protein (98%). Dữ liệu in vitro trên huyết tương người cho thấy doxazosin không ảnh hưởng trong việc gắn kết protein của digoxin, warfarin, phenytoin, hoặc indomethacin. Uống doxazosin không có bất kỳ một tương tác thuốc ngoại ý nào trên lâm sàng với các thuốc lợi tiểu họ thiazide, frusemide, chẹn bêta, các thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh, các thuốc hạ đường huyết dạng uống, các thuốc tăng acid uric niệu hoặc thuốc chống đông.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, phản ứng thông thường nhất khi dùng doxazosin là hạ huyết áp tư thế (hiếm khi ngất) hoặc không chuyên biệt, gồm cả chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, khó chịu, chóng mặt tư thế, choáng váng, phù, suy nhược, ngủ gà, buồn nôn và viêm mũi.

- Khi thuốc lưu hành, có thêm một số tác dụng ngoại ý dưới đây đã được báo cáo: một số trường hợp hiếm như khó chịu đường tiêu hóa: đau bụng, tiêu chả y, ói mửa, kích động và run.Một số trường hợp cực kỳ hiếm gặp như tiểu không tự chủ có lẽ do tác dụng dược lực của doxazosin. Một số ca hiếm gặp bị cương đau dương vật và bất lực đã được báo cáo liên quan đến việc dùng thuốc ức chế alpha-1 kể cả doxazosin. Một số trường hợp khác bị phát ban ngoài da, ngứa ngá y, giảm tiểu cầu, chất xuất huyết, giảm bạch cầu, tiểu máu, ứ mật, vàng da, bất thường men gan, chảy máu mũi và nhìn mờ cũng được báo cáo.

- Những tác dụng ngọai ý thêm vào dưới đây đã được báo cáo khi thuốc được lưu hành dùng điều trị bệnh nhân cao huyết áp, nói chung không thể phân biệt với những triệu chứng có thể xảy ra khi không dùng doxazosin: nhịp nhanh, hồi hộp, đau ngực, cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, loạn nhịp tim và nhìn mờ.

- Bướu lành tiền liệt tuyến: Kinh nghiệm trên những cuộc thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát ở bệnh nhân bướu lành tiền liệt tuyến cho thấy các tác dụng ngoại ý tương tự như ở bệnh nhân điều trị cao huyết áp.

Quá liều

Tình trạng quá liều có thể đưa dến tụt huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngữa đầu thấp. Những phương pháp hỗ trợ khác nên được thực hiện nếu thấy thích hợp cho từng trường hợp cụ thể. Doxazosin gắn kết với protein cao nên không chỉ định chạy thận nhân tạo.

Lưu ý

Trường hợp suy gan: 

- Như đối với bất kỳ các loại thuốc nào chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc sử dụng doxazosin cần phải cẩn trọng ở bệnh nhân suy gan (xem phần Dược động học). 

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy: 

- Khả năng lái xe hoặc vận hành máy có thể bị ảnh hưởng, đặc biệt vào lúc bắt đầu điều trị. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Mặc dù không thấy tác động gây quái thai trong các thử nghiệm ở súc vật nhưng khả năng sống sót của phôi thai giảm khi sử dụng liều cực kỳ cao. Liều này xấp xỉ 300 lần liều khuyến cáo tối đa ở người. Vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ có kiểm soát trên phụ nữ có thai hoặc cho con bú, tính an toàn của việc sử dụng doxazosin trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú vẫn chưa rõ. Theo đó, trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú chỉ dùng doxazosin khi bác sỹ cho rằng lợi ích điều trị vượt quá nguy cơ có thể có.