Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hóc môn, nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Vildagliptin làm giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2 bằng cách tăng lượng insulin do cơ thể sản sinh.

Dược động học

- Vildagliptin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt 85%. 

- Hấp thu: Khi uống vào lúc đói, vildagliptin có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,75 giờ, tốc độ hấp thu của vildagliptin sẽ giảm 19% khi dùng cùng thức ăn và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) về tổng thể. 

- Phân bố: Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch là 71 L. 

- Chuyển hóa: Vildagliptin được chuyển hóa chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính LAY151 chiếm 57% bị bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc, tiếp theo đó là sản phẩm thủy phân amide chiếm 4%. Nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vidaglipton không bị chuyển hóa dưới tác động của các enzyme cytochrome P450 ở mức độ có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro cho thấy, vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450. 

- Bài tiết và thải trừ: Khoảng 85% vildagliptin được đào thải qua nước tiểu, 15% liều dùng đươc tìm thấy trong phân. Vildagliptin được đào thảo dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều dùng. Độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh là 41 L/ giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tính mạch là khoảng 2 giờ và đạt sau khi uống khoảng 3 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng.

Công dụng (Chỉ định)

Giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Bệnh gan

- Bệnh của tuyến tụy

- Bệnh thận

- Sulphonylurea

- Bệnh tiểu đường loại 1 tháo đường

- Phụ nữ đang mang thai

- Phụ nữ đang cho con bú

- Hiện tượng ketoacidosis

- Suy thận

- Suy tim

- Suy tim sung huyết nặng

Tương tác thuốc

- Vildagliptin ít có khả năng gây tương tác với các thuốc khác, do vidagliptin không phải là cơ chất đối với cytochrome (CYP) P450, không ức chế cũng không gây cảm ứng với enzyme này, hơn nữa vidagliptin không ảnh hưởng đến sự thanh thải chuyển hóa của các thuốc dùng kèm theo khi những thuốc này được chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1, và CYP 3A4/5. 

-Tuy nhiên, cần cân nhắc việc sử dụng đồng thời với các thuốc uống điều trị đái thảo đường khác (glibenclamide, pioglitazone, metformin), amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin khi dùng kèm với vildagliptin.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Hạ đường huyết, chậm làm rỗng dạ dày, buồn nôn và nôn mửa ;

- Các triệu chứng giống như cúm, đau đầu, choáng váng.

Lưu ý

- Có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. 

- Bệnh gan, thận hoặc đã mắc bệnh gan, thận.