Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Ký sinh trùng, kháng nấm - Virus

Tổng quan (Dược lực)

Trimethoprim là một loại thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn với cơ chế hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tăng trưởng của vi khuẩn. Thuốc kháng sinh này chỉ dùng điều trị nhiễm khuẩn, sẽ không hiệu quả với chứng nhiễm virus (ví dụ như cảm lạnh thông thường, cúm)

Dược động học

Trimethoprim được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 - 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Gắn với protein huyết tương khoảng 45%. Trimethoprim phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau - thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 - 11 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh. Trimethoprim đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 - 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Trimethoprim có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.

Công dụng (Chỉ định)

- Ðợt cấp của viêm phế quản mạn.

- Dự phòng lâu dài nhiễm khuẩn tiết niệu tái phát.

- Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới cấp tính nhạy cảm với trimethoprim.

- Viêm phổi do Pneumocystis carinii.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Suy gan nặng, suy thận nặng, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.

- Quá mẫn với trimethoprim

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời trimethoprim và phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời trimethoprim và ciclosporin. 

Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. 

Trimethoprim tiêm (có chứa lactat) không được trộn lẫn với các dung dịch kháng khuẩn khác bao gồm cả sulfonamid do tương kỵ. Dung dịch tiêm trimethoprim không được pha loãng trong dung dịch có chứa clorid do nguy cơ kết tủa trimethoprim hydroclorid, nhưng có thể pha loãng với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri lactat.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Buồn nôn, nôn. Ngứa, phát ban, viêm lưỡi.

- Ít gặp: Ðau đầu, mờ mắt, chóng mặt. Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu. Chán ăn, ỉa chảy.

- Hiếm gặp: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử. Phản ứng phản vệ và bệnh huyết thanh. Tăng creatinin và urê huyết thanh. Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng. Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu. Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm. Hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.

Quá liều

Ngộ độc cấp: Các dấu hiệu quá liều cấp với trimethoprim có thể xuất hiện sau khi uống thuốc này từ 1 gam trở lên. Có biểu hiện buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tủy xương. 

Xử trí: Rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Thẩm phân máu có hiệu quả khá, (thẩm phân màng bụng không hiệu quả). 

Ngộ độc mạn: Thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: Suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ). 

Xử trí: Ngừng dùng trimethoprim. 

Tiêm tĩnh mạch Leucovorin 3 - 6 mg mỗi ngày, trong 5 - 7 ngày, để hồi phục lại chức năng tạo máu bình thường.

Lưu ý

Suy thận, tuổi già, và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hóa acid folic và máu. 

Thời kỳ mang thai 

Thí nghiệm trên động vật với liều cao, trimethoprim có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic và gây quái thai trong giai đoạn hình thành các cơ quan. Bởi vậy, trimethoprim chỉ dùng trong những chỉ định rất nghiêm ngặt cho người mang thai và điều quan trọng là kiểm tra tình trạng acid folic và bổ sung acid folic cho người mẹ (tiêm Leucovorin). 

Thời kỳ cho con bú 

Trimethoprim tích lũy trong sữa mẹ ở nồng độ quá thấp nên có lẽ không gây ảnh hưởng đến thai nhi ở liều điều trị bình thường. Trimethoprim có thể dùng cho người đang cho con bú.