Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc giãn cơ và tăng trương lực cơ

Tổng quan (Dược lực)

Tolperisone là thuốc giãn cơ có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương (tổn thương ở đường tháp, đa xơ cứng, bệnh tủy sống, viêm não tủy) và bệnh liệt co cứng cùng với các bệnh viêm não tủy khác có biểu hiện là bệnh rối loạn trương lực, hiện nay do độc tính nên tolperisone không khuyến cáo sử dụng đường tiêm và giới hạn chỉ định đường uống.

Dược động học

- Khi uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 0, 5-1 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

- Tolperison bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa.

- Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhược cơ.

Chống chỉ định tương đối: Mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Không nên dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các phản ứng thường thấy gồm nhược cơ, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn và đau bụng. Những tác dụng ngoại ý này thường biến mất khi giảm liều.

Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn (ngứa, hồng ban, mày đay, phù thần kinh mạch, sốc phản vệ, khó thở).

Lưu ý

- Sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân bị dị ứng, bệnh nhân suy gan và suy thận. 

Các phản ứng quá mẫn: 

- Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở. 

- Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác. – Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo. 

- Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ. 

- Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison. 

- Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

- Phụ nữ có thai: Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison không gây quái thai. 

- Trên người, do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụng tolperison cho phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ) trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn so với nguy cơ cho thai. 

- Phụ nữ cho con bú: Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú. 

- Vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. 

- Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn bác sỹ.