Tamoxifen

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc ung thư

Tổng quan (Dược lực)

Tamoxifen thường được sử dụng cho liệu pháp nội tiết (kháng-estrogen) trong điều trị ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh.

Dược động học

- Hấp thu: Tamoxifen được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi dùng liều duy nhất đạt được sau 4 -6 tuần dùng thuốc liên tục 40 mg hàng ngày. 

- Phân bố: thuốc liên kết nhiều với albumin huyết thanh trên 99%. 

- Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá chủ yếu thành N-desmethyl-tamoxifen và thành chất chuyển hoá ít hơn, 4-hydroxytamoxifen. Cả hai chất chuyển hoá này có thể chuyển đổi tiếp thành 4-hydroxy-tamoxifen, vẫn giữ được ái lực cao với thụ thể oestrogen. 

- Thải trừ: Thời gian bán thải của tamoxifen là 7 ngày, của N-desmethyltamoxxifen là 14 ngày. Sau chu trình gan-ruột, glucuronid và những chất chuyển hoá khác bài tiết qua phân, thuốc bài tiết qua nước tiểu rất ít.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị hỗ trợ ung thư vú (có thụ thể estrogen); ung thư vú di căn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Thời kỳ có thai. Khuyến cáo phụ nữ chưa có thai dùng biện pháp tránh thai không có hormon.

- Thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc chống đông máu loại kháng vitamin K vì gây tăng tác dụng chống đông máu đáng kể.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Nóng bừng mặt; thay đổi màng trong tử cung (phải thăm khám ngay khi thấy các triệu chứng như xuất huyết tử cung và các loại kinh nguyệt bất thường khác, tăng dịch tiết âm đạo, đau vùng chậu); đau xương tăng và tăng calci huyết kèm theo những di căn vào xương; u lan rộng thêm; buồn nôn và nôn; enzym gan thay đổi, đôi khi ứ mật, viêm gan, hoại tử gan; huyết khối tắc mạch; giảm tiểu cầu; phù; rụng tóc; phát ban; nhức đầu; rối loạn thị giác như thay đổi giác mạc, đục thủy tinh thể, bệnh võng mạc; đôi khi có phản ứng quá mẫn cảm như phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, bệnh kiểu pemphigut bọng nước.

Quá liều

Những triệu chứng quá liều là độc tính thần kinh cấp với các biểu hiện như run, tăng phản xạ, loạng choạng, mệt, chóng mặt. Những triệu chứng này xảy ra trong vòng 3 - 5 ngày khi bắt đầu uống thuốc và hết trong vòng 2 - 5 ngày sau khi ngừng thuốc. Điều đó xảy ra ở người bệnh dùng liều tấn công lớn hơn 400 mg/ mét vuông và ssau đó điều trị duy trì 150 mg/ mét vuông, mỗi lần, uống 2 lần một ngày. 

Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Lưu ý

Cần theo dõi lâm sàng & xét nghiệm thường xuyên. Kiểm tra xuất huyết âm đạo. 

Bệnh gan. 

Tăng lipoprotein huyết đã có từ trước. 

Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu.