Sulfadiazin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Tổng quan (Dược lực)

Bạc sulfadiazin là một thuốc kháng khuẩn, có tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm, phòng và chữa nhiễm khuẩn các vết thương vết bỏng.

Dược động học

Hấp thu: Nghiên cứu trên súc vật cho thấy hầu hết lượng thuốc tích tụ ở lớp biểu bì của da lành và chỉ hấp thụ nếu da bị tổn thương, trầy xướt, phỏng. Khoảng 10% lượng Sulfadiazin bôi tại chỗ được hấp thụ. Mức hấp thụ ở vết phỏng sâu bán phần cao hơn ở vết phỏng sâu toàn phần do trong trường hợp sau không còn tuần hoàn mạch. Trong khi bạc được hấp thụ dưới 1%, thì Sulfadiazin có thể được hấp thụ đến 10%. 

Phân bố và chuyển hóa: Nồng độ Sulfadiazin trong huyết thanh khoảng 10-20mg/l nếu bôi thuốc trên diện rộng. Sulfadiazin hấp thụ được chuyển hóa một phần tại gan. Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình 10-12 giờ. Thể tích phân phối là 0,36 l/kg. Gắn với protein huyết tương 29-45%.Bôi thuốc mỗi ngày lên vết phỏng 47% diện tích cơ thể, bán phần hay toàn phần, nồng độ bạc huyết thanh toàn phần trung bình khoảng 300mcg/l và nhiều gấp đôi nếu là phỏng rộng hơn 60%. Ở bệnh nhân phỏng 12% nông lẫn sâu có dùng kem thuốc trong 21 ngày, bạc chỉ tích tụ trong các tế bào biểu bì và tuyến mồ hôi. Phẫu thi 2 bệnh nhân tử vong do phỏng bán phần và toàn phần 80% và 90% đã được điều trị với Sulfadiazin bạc với lượng lớn (12kg/ngày) trong 3 tuần cho thấy không có sự tích tụ bạc ở mẫu mô sinh thiết thận. Ða số bạc được hấp thụ, nếu có, có thể lưu lại chủ yếu ở gan. Chưa có báo cáo nào về độc tính lâm sàng do bạc hấp thu tích tụ trong cơ thể. 

Bài tiết: Sulfadiazin được hấp thụ sẽ được bài tiết qua nước tiểu khoảng 50% ở nguyên dạng và khoảng 40% ở dạng chuyển hóa acétyl hóa. Sulfadiazin được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ 15-35% so với nồng độ trong huyết thanh. Sulfadiazin có thể qua nhau thai. Cả hai loại bệnh gan và thận đều làm giảm sự đào thải Sulfadiazin khỏi máu. Bạc được bài tiết qua nước tiểu hàng ngày trung bình 100-200mcg, đôi khi vượt quá 1000mcg ở nạn nhân phỏng trên 60%. Lượng tích tụ trong gan được thải dần qua mật.

Công dụng (Chỉ định)

- Phòng và điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh bỏng độ 2 và độ 3.

- Thuốc cũng được dùng hỗ trợ trong thời gian ngắn, điều trị nhiễm khuẩn các vết loét ở chân và nơi tỳ cọ sát; hỗ trợ phòng nhiễm khuẩn tại chỗ ở người cho mảnh ghép da hoặc xây xước da diện rộng.

- Thuốc cũng được chỉ định điều trị bảo tồn các tổn thương ở đầu ngón tay như mất móng, mút ngón, hoặc mất một phần các đốt cuối.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Do các sulfonamid có thể gây bệnh vàng da nhân, nên không dùng thuốc cho phụ nữ gần đến ngày đẻ, trẻ đẻ non hoặc trẻ sơ sinh trong vài tháng đầu.

- Người mẫn cảm với bạc sulfadiazin hoặc các thành phần khác của thuốc.

Tương tác thuốc

- Bạc có thể làm bất hoạt các enzyme tiêu đạm bôi tại chỗ nếu dùng chung. Sulfadiazin nếu hấp thụ là chất ức chế cạnh tranh đối với enzyme chuyển hóa diphényl-hydantọne và tolbutamide trong gan. Việc pha thêm triméthoprime vào kem thuốc không làm tăng tác dụng phòng chống vi khuẩn của thuốc. Phối hợp với chlorhexidine digluconate 0,2% có thể làm tăng cường tác dụng chống Staphylococcus aureus.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp, ADR >1/100: Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi. Da: Ngứa.

- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu. Da: Mày đay.

- Hiếm gặp, ADR <1/1000: Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu. Thần kinh trung ương: Viêm màng não vô khuẩn. Tiêu hóa: Viêm kết tràng màng giả. Da: Mẫn cảm với ánh sáng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens - Johnson. Gan: Tăng transaminase, viêm gan nhiễm độc. Tiết niệu - sinh dục: Tăng creatinin và urê huyết than

Lưu ý

- Người ta chưa rõ có nhạy cảm chéo với các sulfonamide khác hay không. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, cần ngưng sử dụng thuốc.Người bị thiếu glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD): dùng có thể nguy hiểm, vì có thể xảy ra huyết tán.Sự tạo khúm vi nấm trong và dưới lớp vảy hình thành sau khi dùng thuốc có thể xảy ra song song với sự giảm phát triển vi khuẩn; tuy vậy, sự phát triển bệnh nấm là hiếm.Nồng độ của sulfonamide trong huyết tương: Trong điều trị phỏng quá rộng, nồng độ của Sulfadiazin trong huyết tương có thể đạt đến mức độ điều trị ở người lớn (8-12 mg%). Do đó, ở những bệnh nhân này cần theo dõi nồng độ của -

- Sulfadiazin trong huyết tương. Theo dõi chức năng thận cẩn thận và kiểm tra tinh thể Sulfadiazin trong nước tiểu. 

Phụ nữ mang thai: Tính an toàn trong việc dùng cho phụ nữ có thai chưa được chứng minh. Không dùng cho phụ nữ sắp sinh nở trừ phi phỏng diện rộng hơn 20% tổng diện tích da hoặc khi lợi ích của thuốc là lớn hơn nguy cơ cho bào thai. 

- Phụ nữ đang cho con bú: Người ta không rõ kem bôi Sulfadiazin bạc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, vì tất cả các dẫn xuất của sulfonamide làm gia tăng khả năng vàng nhân não, do đó cần thận trọng khi dùng đối với mẹ đang cho con bú. 

Trẻ sơ sinh phỏng nhiệt: Cần cân nhắc giữa lợi ích của thuốc với nguy cơ tăng bilirubine máu do hấp thu lượng lớn Sulfadiazin. Nguy cơ này là không đáng kể trong trường hợp phỏng nhẹ. Tuy nhiên khi điều trị cho trẻ em lớn hơn thì khả năng an toàn cao. 

- Nếu có suy giảm chức năng thận hay gan và vết phỏng quá rộng, có thể có tình trạng tích lũy. Cần cân nhắc giữa việc ngưng dùng thuốc với lợi ích do việc điều trị mang lại.