{SLIDE}
Thông tin Rivaroxaban

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Rivaroxaban là một loại thuốc chống đông đường uống. Nó thường được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông trong các bệnh tắc mạch tĩnh mạch phổi.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng 

- Rivaroxaban hấp thu nhanh với nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 2-4 giờ sau khi uống thuốc. 

- Sự hấp thu theo đường uống của rivaroxaban là gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống khá cao (80-100%) đối với liều thuốc viên 10 mg, bất kể điều kiện nhịn đói/hay đã ăn. 

- Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng tới AUC hay Cmax của rivaroxaban ở liều 10mg. Viên rivaroxaban 10 mg có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. 

- Tính biến thiên về dược động học của rivaroxaban ở mức vừa phải với tính biến thiên giữa các cá thể (CV%) giới hạn từ 30% đến 40%. 

Phân bố 

- Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương người, khoảng 92% tới 95%, chủ yếu với thành phần albumin. Thể tích phân bố ở mức vừa phải với giá trị Vss khoảng 50L. 

Chuyển hóa và thải trừ 

- Khoảng 2/3 liều rivaroxaban uống vào bị thoái biến do chuyển hóa, sau đó một nửa sẽ được thải trừ qua thận và phần còn lại qua phân. 1/3 liều dùng được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận. 

- Rivaroxaban được chuyển hóa nhờ CYP3A4, CYP2J2, và cơ chế độc lập với CYP. Sự thoái biến do oxid hóa phân nửa morpholinone và thủy phân các liên kết amide là các vị trí sinh chuyển hóa chính. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, rivaroxaban là chất nền của protein vận chuyển P-gp (P-glycoprotein) và Bcrp (protein đối kháng ung thư vú). 

- Rivaroxaban dạng không bị chuyển hóa là hợp chất quan trọng nhất trong huyết tương người không có chất chuyển hóa tuần hoàn chủ yếu hoặc có hoạt tính nào. Với độ thanh thải cơ thể khoảng 10 l/h, có thể xếp rivaroxaban vào nhóm các thuốc thanh thải chậm. Sự thải trừ của rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán hủy từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ tuổi và từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi

- Phòng huyết khối tĩnh mạch sâu, thay khớp gối, khớp hông hoặc bênh nhân có nguy cơ cao đường uống

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với thành phần thuốc.

- Tổn thương hoặc bệnh lý được xem là một nguy cơ chảy máu nghiêm trọng. Đang chảy máu liên quan lâm sàng (như chảy máu nội sọ, xuất huyết tiêu hóa).

- Bệnh gan kèm rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu liên quan lâm sàng kể cả xơ gan (Child Pugh B và C). Phối hợp thuốc chống đông. Phụ nữ có thai, cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác dược động học 

Rivaroxaban được thải trừ chủ yếu theo đường cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) qua trung gian chuyển hóa tại gan và bài tiết qua thận ở dạng không đổi, liên quan tới hệ thống vận chuyển P-glycoprotein (P gp)/protein đối kháng ung thư vú (Bcrp). 

Ức chế CYP 

Rivaroxaban không ức chế CYP 3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

Cảm ứng CYP 

Rivaroxaban không gây cảm ứng CYP 3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác. 

Ảnh hưởng tới rivaroxaban 

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, có thể dẫn tới giảm thải trừ thuốc qua cả gan và thận, do đó sẽ làm tăng đáng kể nồng độ và thời gian tác dụng của thuốc. 

Sử dụng đồng thời Thuốc và thuốc chống nấm nhóm azole là ketoconazole (400 mg một lần/ngày), một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, làm AUC trung bình ở trạng thái cân bằng của Thuốc tăng lên 2,6 lần và làm Cmax trung bình tăng lên 1,7 lần, đồng thời tác dụng dược lực cũng tăng lên đáng kể. 

Dùng đồng thời Thuốc với ritonavir, thuốc chống HIV nhóm ức chế protease (600 mg, 2 lần/ngày), một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, giá trị trung bình của AUC và Cmax của Thuốc, tương ứng tăng lên 2,5 và 1,6 lần, tác dụng dược lực của thuốc cũng tăng lên đáng kể. 

Vì vậy không khuyến cáo sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân đang đồng thời sử dụng theo đường toàn thân các thuốc chống nấm azole hoặc các thuốc chống HIV nhóm ức chế protease (xem phần "Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng". 

Người ta cho rằng các chất có hoạt tính khác chỉ ức chế một trong các đường thải trừ rivaroxaban, hoặc là CYP 3A4 hoặc là P gp, sẽ làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương đến một mức độ ít hơn. 

Clarithromycin (500 mg, 2lần/ngày), cũng được coi là một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và ức chế P-gp ở mức trung bình, làm tăng AUC trung bình của rivaroxaban lên 1,5 lần và Cmax tăng 1,4 lần. Sự tăng này cũng gần với biên độ biến thiên bình thường của các giá trị AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng. 

Erythromycin (500 mg, 3lần/ngày), ức chế CYP 3A4 và P gp ở mức độ trung bình, làm tăng giá trị trung bình của AUC và Cmax của rivaroxaban lên 1,3 lần. Sự tăng này nằm trong giới hạn biên độ biến thiên bình thường của AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng. 

Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban. Sự gia tăng này là trong biên độ biến thiên bình thường của AUC, Cmax và được coi như không có ý nghĩa lâm sàng. 

Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban. Sự gia tăng này là trong biên độ biến thiên bình thường của AUC, Cmax và được coi như không có ý nghĩa lâm sàng. 

Dùng đồng thời Thuốc và rifampicin, một thuốc gây cảm ứng CYP 3A4 và P-gp mạnh, làm giảm khoảng 50% AUC trung bình của rivaroxaban, đồng thời làm giảm tác dụng dược lực của thuốc. Sử dụng đồng thời rivaroxaban với các thuốc cảm ứng mạnh CYP 3A4 khác (ví dụ phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone hay St. John's Wort) cũng có thể làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương. Sự giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương được coi là không có thích đáng về mặt lâm sàng. Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc này. 

Tương tác dược lực học 

Khi dùng phối hợp enoxaparin (40 mg một liều duy nhất) với rivaroxaban (10 mg một liều duy nhất), đã nhận thấy có tác dụng cộng thêm trên hoạt tính kháng yếu tố Xa nhưng lại không có tác dụng cộng thêm nào trên các xét nghiệm đông máu (PT, aPTT). Enoxaparin không ảnh hưởng tới dược động học của rivaroxaban (xem phần "Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng". 

Clopidogrel (liều khởi đầu 300 mg, sau đó duy trì với liều 75 mg) không gây ra tương tác dược động học (với Thuốc 15mg). Tuy nhiên, trên một phân nhóm bệnh nhân có thấy tăng thời gian chảy máu không tương quan đến kết tập tiểu cầu, nồng độ P-selectin hay các mức độ thụ thể GPIIb/IIIa (xem phần "Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng". 

Không thấy bằng chứng lâm sàng về kéo dài thời gian chảy máu sau khi dùng đồng thời Thuốc (15mg) và 500mg naproxen. Tuy nhiên có thể có những cá thể bệnh nhân có đáp ứng dược lực học mạnh mẽ hơn thế. 

Việc chuyển các bệnh nhân từ sử dụng warfarin (INR 2,0-3,0) sang Thuốc (20mg) hoặc từ Thuốc (20mg) sang warfarin (INR 2,0-3,0) làm tăng thời gian prothrombin/INR (Neoplastin) nhiều hơn là cộng thêm vào (các giá trị INR đơn lẻ được phát hiện lên đến 12), trong khi đối với những tác động lên aPTT, thì sự ức chế hoạt tính của yếu tố Xa và tiềm năng thrombin nội sinh là cộng thêm vào. 

Nếu muốn kiểm tra các tác dụng dược lực của Thuốc trong giai đoạn chuyển đổi, thì hoạt tính chống Yếu tố Xa, PiCT, và HepTest có thể được sử dụng vì những thử nghiệm này không bị ảnh hưởng bởi warfarin. Từ ngày thứ 4 sau khi dừng warfarin trở đi, tất cả các xét nghiệm (bao gồm cả PT, aPTT, ức chế hoạt tính của Yếu tố Xa và ETP) chỉ phản ánh ảnh hưởng của Thuốc (xem phần "Liều lượng và Cách dùng". 

Nếu muốn kiểm tra các tác dụng dược lực của warfarin trong thời kỳ chuyển đổi, việc đo lường INR có thể được sử dụng tại nồng độ Ctrough của rivaroxaban (24 giờ sau khi uống liều rivaroxaban trước đó) vì thử nghiệm này rất ít bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban tại thời điểm này. 
Không có tương tác dược động học nào được phát hiện giữa warfarin và Thuốc 

Thức ăn và các chế phẩm từ sữa 

Thuốc 10mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. 

Tương tác với các thông số xét nghiệm 

Các xét nghiệm đo lường thông số đông máu (PT, aPTT, Hep Test®) được cho là sẽ bị ảnh hưởng bởi cơ chế tác dụng của Thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: chảy máu biến chứng, bao gồm các sự kiện chảy máu lớn, chảy máu cam, tê, tê liệt, chảy máu kéo dài do vết cắt, phân đỏ hoặc đen.

- It gặp: ngất xỉu, đau ở cánh tay hoặc chân và tiết dịch từ vết thương.

- Hiếm gặp: nóng rát khi đi tiểu, đi tiểu khó khăn hoặc đau.

Quá liều

- Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phản ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều điều trị trên 50 mg hoặc cao hơn.

- Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Thuốc có thể được xem xét. Do rivaroxaban gắn với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

Xử trí chảy máu

- Nếu một biến chứng chảy máu xảy ra ở bệnh nhân đang dùng rivaroxaban, thì cần trì hoãn việc uống thuốc tiếp theo hoặc cần ngưng điều trị thích hợp. Rivaroxaban có thời gian bán hủy khoảng 5 đến 13 giờ. Xử trí cho từng cá nhân tùy theo mức độ nghiêm trọng và vị trí xuất huyết. Điều trị triệu chứng thích hợp có thể được sử dụng khi cần thiết, chẳng hạn như nén ép cơ học (ví dụ như, đối với chảy máu cam nặng), cầm máu phẫu thuật với các thủ thuật kiểm soát chảy máu, truyền dịch và hỗ trợ về huyết động học, các sản phẩm máu (hồng cầu lắng hoặc huyết tương đông lạnh tươi, tùy thuộc vào tình trạng thiếu máu hoặc bệnh đông máu đi kèm) hoặc tiểu cầu.

- Nếu chảy máu không thể kiểm soát được bằng các biện pháp trên, thì dùng một chất thay đổi tiền đông máu đặc hiệu cần được xem xét, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC), phức hợp prothrombin cô đặc được hoạt hóa (APCC), hoặc tái tổ hợp yếu tố VIIa (r-FVIIa). Tuy nhiên, hiện nay kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế với việc sử dụng các sản phẩm này trên những người đang dùng Thuốc.

- Protamine sulfate và vitamin K sẽ không được xem là có ảnh hưởng đến hoạt tính chống đông máu của rivaroxaban.

- Chưa có kinh nghiệm với các thuốc chống ly giải sợi fibrin (acid tranexamic, acid aminocaproic) ở người dùng Thuốc. Không có lý do khoa học cho lợi ích cũng như kinh nghiệm với desmopressin và aprotinin cầm máu toàn thân trên những người dùng thuốc.

Lưu ý

Các thuốc dùng đồng thời 

Không sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống nấm nhóm azole tác dụng toàn thân (ví dụ ketoconazole) hoặc các thuốc chống HIV ức chế protease (ví dụ ritonavir). Các thuốc này ức chế mạnh cả CYP 3A4 và P-gp. Vì vậy có thể làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương (trung bình cao gấp khoảng 2,6 lần) tới mức có thể gây tăng nguy cơ chảy máu trên lâm sàng (xem "Tương tác thuốc". 

Thuốc chống nấm fluconazole Azole, một chất ức chế CYP3A4 vừa phải, tuy nhiên ít có tác dụng hơn trên sự phơi nhiễm Thuốc và có thể được điều trị phối hợp (xem phần 'Tương tác thuốc') 

Suy thận 

Thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-50 ml/phút) có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương (xem "Tương tác thuốc". 

Nồng độ Thuốc huyết tương có thể tăng lên đáng kể ở bệnh nhân suy thận nặng (trung bình gấp 1,6 lần), dẫn tới tăng nguy cơ chảy máu. 

Do còn chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30-15 mL/phút. 

Không có số liệu lâm sàng về sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút). Vì vậy không khuyến cáo sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân này (xem "Liều lượng và cách dùng", "Dược động học", "Dược lực". 

Bệnh nhân suy thận nặng hoặc tăng nguy cơ chảy máu và bệnh nhân đang dùng đồng thời đường toàn thân các thuốc chống nấm nhóm azole hoặc chống HIV nhóm ức chế protease cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của biến chứng chảy máu sau khi bắt đầu điều trị. Đều đặn tiến hành kiểm tra thực thể bệnh nhân, quan sát kỹ dẫn lưu vết mổ và định kỳ định lượng hemoglobin. 

Phẫu thuật gãy xương khớp háng 

Thuốc chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân phẫu thuật gãy xương khớp háng. 

Nguy cơ chảy máu 

Cũng giống như các thuốc chống huyết khối khác, Thuốc cần được sử dụng hết sức thận trọng ở bệnh nhân có tăng các nguy cơ chảy máu như: 

Rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải 

Tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được 

Bệnh loét đường tiêu hóa đang tiến triển 

Loét đường tiêu hóa mới xảy ra 

Bệnh mạch võng mạc do mạch máu 

Chảy máu trong não hoặc sọ não gần đây 

Những bất thường về mạch máu trong não hoặc tủy sống 

Gần đây có phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt 

Chứng giãn phế quản hoặc tiền sử xuất huyết phổi 

Cần thận trọng ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ảnh hưởng tới sự cầm máu như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc các thuốc chống huyết khối khác. Đối với những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh loét đường tiêu hóa nên xem xét đến điều trị phòng ngừa thích hợp (xem "Tương tác thuốc". 

Bất cứ trường hợp tụt giảm hemoglobin hoặc giảm huyết áp nào không giải thích được cần phải tìm ra vị trí chảy máu. 

Gây mê trục thần kinh não tủy (ngoài màng cứng/tủy sống) 

Khi tiến hành gây mê trục thần kinh não tủy (ngoài màng cứng/tủy sống) hoặc chọc dò tủy sống ở bệnh nhân có sử dụng thuốc chống huyết khối để dự phòng biến chứng huyết khối tắc tĩnh mạch sẽ có nguy cơ bị khối máu tụ ở tủy sống hoặc ngoài màng cứng dẫn tới chứng liệt kéo dài. 

Nguy cơ của các biến chứng này thậm chí còn tăng lên khi đặt catheter ngoài màng cứng hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc có ảnh hưởng tới sự cầm máu. Nguy cơ cũng tăng lên khi bị chấn thương hoặc chọc dò lặp lại tủy sống/ngoài màng cứng. 

Cần thường xuyên theo dõi ở bệnh nhân những dấu hiệu và triệu chứng suy giảm thần kinh (ví dụ như tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang và đại tràng). Nếu phát hiện có suy giảm thần kinh, cần chẩn đoán và điều trị kịp thời ngay cho bệnh nhân. 

Bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi can thiệp vào trục thần kinh não tủy ở bệnh nhân có dùng thuốc chống đông hoặc phải dùng thuốc chống đông để ngăn ngừa huyết khối. 

Không được rút catheter ngoài màng cứng sớm hơn 18 tiếng đồng hồ kể từ lần cuối cùng dùng Thuốc. 

Nên sử dụng Thuốc sớm nhất là 6 giờ sau khi rút catheter. 

Nếu xảy ra tổn thương do chọc, cần trì hoãn việc sử dụng rivaroxaban tới 24 giờ sau. 

Phụ nữ có khả năng mang thai 

Chỉ sử dụng Thuốc cho phụ nữ có khả năng mang thai có áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả. 

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và điều khiển máy móc 

Ngất và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc (xem 'Tác dụng ngoại ý). Bệnh nhân gặp những tác dụng ngoại ý này không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ. Tuyệt đối không được tự ý dùng thuốc kê đơn mà không có sự hướng dẫn của y bác sĩ và người có chuyên môn.

Sản phẩm cùng hoạt chất Xem tất cả
Xarelto 10mg Bayer , Hộp 10 Viên
Mã số: 5985
1436

Xarelto 10mg Bayer , Hộp 10 Viên

Liên hệ
1,428,000 đ
Xarelto 20mg Bayer, Hộp 28 viên
Mã số: 5987
1418

Xarelto 20mg Bayer, Hộp 28 viên

Liên hệ
1,900,000 đ
Xarelto 20mg Bayer, Hộp 14 viên
Mã số: 10807
1782

Xarelto 20mg Bayer, Hộp 14 viên

Liên hệ
1,999,200 đ
Xarelto 15mg Bayer 1 vỉ x 14 viên
Mã số: 13794
725

Xarelto 15mg Bayer 1 vỉ x 14 viên

Liên hệ
1,999,200 đ
Xelostad 10mg Stella 3 vỉ x 10 viên
Mã số: 13807
934

Xelostad 10mg Stella 3 vỉ x 10 viên

Liên hệ
2,100,000 đ
Rivaxored 20mg Dr. Reddy's 1 vỉ x 14 viên
Mã số: 13882
970

Rivaxored 20mg Dr. Reddy's 1 vỉ x 14 viên

Liên hệ
1,084,000 đ
Rivaxored 15mg Dr. Reddy's 1 vỉ x 14 viên
Mã số: 13883
998

Rivaxored 15mg Dr. Reddy's 1 vỉ x 14 viên

Liên hệ
993,600 đ
Rivaxored 10mg Dr. Reddy's 1 vỉ x 10 viên
Mã số: 13884
777

Rivaxored 10mg Dr. Reddy's 1 vỉ x 10 viên

Liên hệ
691,000 đ
Langitax 20 Usarichpharm 2 vỉ x 7 viên
Mã số: 15666
485

Langitax 20 Usarichpharm 2 vỉ x 7 viên

Liên hệ
0 đ
Langitax 15 Usarichpharm 2 vỉ x 7 viên
Mã số: 15667
382

Langitax 15 Usarichpharm 2 vỉ x 7 viên

Liên hệ
0 đ
Langitax 10 Usarichpharm 2 vỉ x 7 viên
Mã số: 15668
413

Langitax 10 Usarichpharm 2 vỉ x 7 viên

Liên hệ
0 đ

Công Ty TNHH Thương Mại Vinacost | Địa chỉ: 477/5 Nguyễn văn công, phường 3, Quận Gò Vấp, Tp HCM | MST/ĐKKD/QĐTL: 0313148741

© Bản quyền thuộc về Chosithuoc.com 

Hiệu quả của sản phẩm có thể thay đổi tùy theo cơ địa của mỗi người.
Sản phầm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
Công ty TNHH TM Y TẾ XANH chỉ phân phối thuốc cho các nhà thuốc theo hợp đồng, chúng tôi không trực tiếp bán hàng cho các cá nhân. Quý khách hàng liên hệ với các nhà thuốc để được hướng dẫn và tư vấn chi tiết. Việc sử dụng thuốc và chữa bệnh phải tuyệt đối tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa.

0909 54 6070

Back to top