Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Risperidone là thuốc điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực và khó chịu ở những người bị chứng tự kỷ.

Dược động học

Hấp thu: Risperidone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1-2 giờ. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, vì vậy risperidone có thể dùng lúc no hoặc đói. 

Phân bố: Risperidone được phân bố nhanh chóng. Thể tích của sự phân bố là 1-2L/kg. Trong huyết tương, risperidone được gắn kết với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Sự gắn kết với protein huyết tương của risperidone là 88%, của 9-hydroxy-risperidone là 77%. 

Chuyển hoá: Risperidone được chuyển hóa bởi cytochrom P-450 IID6 thành 9-hydroxy-risperidone, chất này có tác dụng dược lý tương tự như risperidone. Risperidone cùng với 9-hydroxy-risperidone tạo nên thành phần có hoạt tính chống loạn thần. Ðường chuyển hóa khác của risperidone là loại gốc alkyl ở Nitơ. 

Thải trừ: Một tuần sau khi uống, 70% liều uống được thải trừ trong nước tiểu và 14% trong phân. 

- Về dược động học của risperidone, 9-hydroxy risperidone và phần có hoạt tính ở trẻ em giống như ở người lớn.

Công dụng (Chỉ định)

- Tâm thần phân liệt: loạn thần giai đoạn đầu tiên, tâm thần phân liệt cấp tiến triển xấu, tâm thần phân liệt mạn tính và các dạng loạn thần khác.

- Cải thiện các triệu chứng cảm xúc (như trầm cảm, cảm giác tội lỗi, lo âu) kết hợp với tâm thần phân liệt.

- Duy trì ổn định tình trạng lâm sàng trên.

- Điều trị các rối loạn hành vi ở bệnh nhân sa sút trí tuệ mà có các triệu chứng như kích động (bùng nổ lời nói, bạo lực), rối loạn hoạt động (bối rối, lo âu, thơ thẩn), hoặc triệu chứng loạn thần nổi trội.

- Điều trị hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực. Hưng cảm đặc trưng bởi các triệu chứng như tự cao, cởi mở khí sắc, cáu kỉnh, tự mãn, giảm nhu cầu ngủ, nói nhiều, tư duy tăng nhanh, rối loạn kiểm soát hay kém nhận xét bao gồm cả hành vi phá phách hay kích động.

- Điều trị rối loạn cư xử và hành vi bị phá vỡ ở trẻ em, thanh thiếu niên, người lớn với chức năng vận dụng trí óc dưới mức trung bình hay chậm phát triển tâm thần vận động mà hành vi bị phá hủy nổi trội (ví dụ: kích động, bốc đồng hoặc hành vi tự gây thương tích).

- Risperidone được chỉ định để điều trị tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Những bệnh nhân quá mẫn với thuốc.

Tương tác thuốc

Nguy cơ dùng kết hợp Risperidone với những thuốc khác chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Do Risperidone có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương vì vậy nên thận trọng khi dùng với các thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương.Risperidone có thể đối kháng tác động của Levodopa và các chất đồng vận dopamine khác. Carbamazepine cho thấy làm giảm nồng độ phần có hoạt tính chống loạn thần của Risperidone trong huyết tương. Những thuốc cảm ứng men gan khác cũng có tác dụng tương tự. Liều của Risperidone nên được điều chỉnh lại và giảm liều nếu cần thiết khi ngưng dùng carbamazepine và những thuốc cảm ứng gan khác. Topiramate làm giảm khả dụng sinh học của risperidone ở mức độ vừa phải nhưng không phải của phần thuốc có hoạt tính chống loạn thần vì thế tương tác thuốc này có vẻ không có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Phenothiazines, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và một số thuốc chẹn beta có thể làm tăng nồng độ Risperidone trong huyết tương nhưng không ảnh hưởng phần có hoạt tính chống loạn thần amitriptyline không ảnh hưởng đến dược động học của Risperidone hoặc phần có hoạt tính chống loạn thần. Cimetidine và ranitidine làm tăng khả dụng sinh học của risperdone nhưng không quan trọng đối với hoạt tính chống loạn thần. Fluoxetine và paroetine, các tác nhân ức chế CYP 2D6 làm tăng nồng độ Risperidone trong huyết tương, nhưng ít ảnh hưởng đến phần hoạt tính chống loạn thần của thuốc. Khi sự phối hợp fluoxetine hay paroxetine được đặt ra hay ngừng lại, thầy thuốc phải đánh giá lại liều Risperidone. Erythromycine, 1 tác nhân ức chế CYP 3A4 không làm thay đổi dược động học của Risperidone và phần có hoạt tính chống loạn thần. Thuốc ức chế men cholinesterase, galantamine và donezepil không cho thấy kết quả liên quan về mặt lâm sàng đối với dược động học của risperdone và phần có hoạt tính chống loạn thần. Khi Risperidone được uống cùng với các thuốc gắn kết cao với protein thì không có sự thế chỗ lẫn nhau có ý nghĩa về mặt lâm sàng của bất cứ thuốc nào từ protein huyết tương. Risperidone không cho thấy kết quả liên quan về mặt lâm sàng đối với dược động học của lithium, valproate hay digoxin.Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu Risperidone.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: mất ngủ, bứt rứt, lo âu, nhức đầu. An thần được ghi nhận hay gặp ở thanh thiếu niên hơn ở người lớn. Nhìn chung, thuốc có tác dụng an thần nhẹ và thoáng qua.

- Ít gặp: ngủ gà, mệt mỏi, choáng váng mất tập trung, táo bón, ăn không tiêu, buồn nôn/nôn, đau bụng, nhìn mờ, chứng cương dương vật, rối loạn chứng năng cương dương vật, rối loạn sự xuất tinh, rối loạn cực khoái, tiểu không kiểm soát, viêm mũi, ban và phản ứng dị ứng khác.

Quá liều

Triệu chứng: Nhìn chung, những dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là kết quả từ tác dụng quá mức về tác động dược lý đã được biết của thuốc. Những triệu chứng này bao gồm buồn ngủ và an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp. Sự quá liều cho đến 360mg đã được báo cáo. Những bằng chứng hiện có gợi ý. Risperidone có khoảng an toàn rộng. Trong trường hợp quá liều, đoạn QT kéo dài đã được báo cáo ở một vài ca hiếm hoi.Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên xem xét khả năng đã dùng nhiều thuốc. 

Ðiều trị:

- Thiết lập và duy trì sự thông đường hô hấp và đảm bảo đầy đủ oxy và thông khí. Rửa dạ dày (sau khi đã đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) và nên xem xét việc dùng than hoặc kết hợp với thuốc xổ. Nên bắt đầu theo dõi tim mạch ngay kể cả theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra.

- Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Risperidone. Do đó những biện pháp hỗ trợ thích hợp nên được áp dụng. Hạ huyết áp và suy tuần hoàn nên được điều trị bằng những biện pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm. Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic. Nên tiếp tục giám sát và theo dõi chặt chẽ về mặt y khoa cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Lưu ý:

Bệnh nhân già có sa sút trí tuệ: 

Tỉ lệ tử vong chung: 

- Bệnh nhân già có sa sút trí tuệ được điều trị với thuốc chống loạn thần mới có gia tăng tỉ lệ tử vong so với giả dược theo phân tích 17 thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng các thuốc chống loạn thần mới bao gồm cả Risperidone. 

Dùng cùng lúc với furosemide: 

- Tuy nhiên thận trọng phải được đặt ra và việc cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích của sự phối hợp thuốc này phải được xem xét kỹ trườc khi quyết định. Không có sự gia tăng tỉ lệ tử vong ở những bệnh nhân đang dùng những thuốc lợi tiểu khác phối hợp với risperidone. Bất kể điều trị như thế nào, sự mất nước đã là 1 nguy cơ cao cho tử vong và vì thế cần phải tránh mất nước 1 cách cẩn thận ở những bệnh nhân già kèm sa sút trí tuệ. 

Tác dụng phụ lên mạch máu não: 

- Trong những thử nghiệm có so sánh với giả dược ở người lớn tuổi có sa sút trí tuệ, tỉ lệ tác dụng phụ trên hệ thống mạch máu não cao hơn (tai biến hệ thống mạch máu não và thiếu máu cục bộ thoáng qua) kể cả tử vong bệnh nhân được điều trị bằng Risperidone so với bệnh nhân dùng giả dược (tuổi trung bình là 85 tuổi: từ 73-97 tuổi). Do tác dụng chẹn alpha của risperidone, chứng hạ huyết áp (tư thế) đứng có thể xảy ra, đặc biệt trong giai đoạn điều chỉnh liều ban đầu. Risperidone nên được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân được biết có bệnh về tim mạch (ví dụ như suy tim, nhồi máu cơ tim, bất thường về dẫn truyền, mất nước, giảm thể tích máu hoặc bệnh mạch máu não) và liều dùng nên được điều chỉnh từ từ như đã được khuyến cáo. Nên xem xét việc giảm liều nếu hạ huyết áp xảy ra. Những thuốc có tính chất đối kháng cụ thể dopamine có liên quan với việc gây ra rối loạn vận động muộn đặc trưng bởi: các cử động nhịp nhàng không tự ý, chủ yếu lưỡi và/hoặc ở mặt. Ðã có báo cáo rằng sự xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ cho việc phát triển rối loạn vận động muộn, bởi vì Risperidone ít có khả năng gây ra các triệu chứng ngoại tháp hơn so với các thuốc an thần kinh cổ điển. Nếu những dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động muộn xảy ra, việc ngừng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần nên được xem xét. Hội chứng ác tính của các thuốc an thần kinh, đặc trưng bởi sốt cao, cứng đờ cơ, sự không ổn định về thần kinh tự động, rối loạn ý thức và tăng nồng độ creatine phosphokinase huyết tương đã được báo cáo xảy ra với các thuốc chống loạn thần. Dấu hiệu đi kèm có thể bao gồm myoglobin niệu và suy thận cấp. Trong trường hợp này tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả Risperidone, nên ngưng sử dụng. Thầy thuốc cần phải cân nhắc nguy cơ so với ích lợi của thuốc khi kê toa những thuốc chống loạn thần, kể cả Risperidone, đối với bệnh nhân Parkinson hay sa sút trí tuệ có thể Lewy (DLB, Dementia Lewy Bodies) vì cả 2 nhóm có thể có nguy cơ cao hội chứng thần kinh ác tính cũng như tăng độ nhạy cảm với liệu pháp chống loạn thần. Sự biểu lộ tăng nhạy cảm có thể bao gồm: lơ mơ, mất trí giác, không ổn định tư thế với việc thường xuyên ngã, cộng với các triệu chứng ngoại tháp.Tăng đường huyết hay làm nặng lên bệnh tiểu đường sẵn có đã được ghi nhận ở 1 số rất hiếm trường hợp điều trị với Risperidone. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp cho bệnh nhân tiểu đường và bệnh nhân có nguy cơ cao bị tiểu đường.Các thuốc an thần kinh cổ điển được biết làm giảm ngưỡng động kinh, nên cẩn thận khi điều trị bệnh nhân bị động kinh. Nên khuyên bệnh nhân kiềm chế việc ăn uống quá độ vì có thể bị tăng cân. 

- Ở bệnh nhân bị phenylketone niệu: nên dùng Risperidal viên ngậm tan trong miệng chứa aspartame 0,25; 0,5 và 1mg thay 0,5; 1 và 2mg (viên thường). Xem Liều dùng cụ thể ở người già, bệnh nhân có sa sút trí tuệ, trẻ em có rối loạn cư xử và hành vi bị phá vỡ và cho bệnh nhân suy gan, suy thận. 

Ảnh hưởng đến việc lái xe và sử dụng máy móc: Risperidone có thể ảnh hưởng đến những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần. Do đó, những bệnh nhân đang dùng Risperidone được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ sự nhạy cảm của họ. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Ðộ an toàn của Risperidone khi sử dụng cho phụ nữ có thai chưa được xác định. Mặc dù qua thử nghiệm trên động vật, risperidone không cho thấy độc tính trực tiếp trên sự sinh sản, một số tác dụng gián tiếp qua trung gian của prolactin và hệ thần kinh trung ương đã được ghi nhận. Tác động gây quái thai của risperidone không được ghi nhận ở bất cứ nghiên cứu nào. Do đó, chỉ nên dùng Risperidone trong lúc mang thai nếu lợi ích điều trị hơn hẳn nguy cơ tai biến. 

- Risperidone cũng không được biết có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Ở những nghiên cứu trên động vật, risperidone và 9-hydroxy-risperidone được bài tiết qua sữa. Do đó, phụ nữ đang dùng Risperidone không nên cho con bú.