Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Rilmenidin là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu: 

- Nhanh: sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5ng/ml ; 

- Hoàn toàn: sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng đầu tiên chuyển hóa qua gan; 

- Đều: sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo. 

Phân phối: 

- Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. 

- Thể tích phân phối là 5l/kg. 

Chuyển hóa: 

- Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm thấy chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2. 

Ðào thải: 

- Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 95% thanh thải toàn phần. 

- Thời gian bán hủy là 8 giờ: thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1mg mỗi ngày. 

- Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc. 

- Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định. 

Ở người già: các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ. 

Ở người bị suy gan: thời gian bán hủy là 11 giờ. 

Ở người bị suy thận: do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị tăng huyết áp.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Tình trạng trầm cảm nặng.

- Suy thận nặng (Cl < 15ml/phút).

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp: 

- IMAO. 

- Thuốc chống trầm cảm 3 vòng: phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần. 

Có thể phối hợp: 

- Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp: thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế canxi, ức chế men chuyển.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Buồn ngủ, khô miệng, chóng mặt, nhức đầu, táo bón, trầm cảm, lo âu, mệt mỏi, buồn ngủ, đau tai, rối loạn giấc ngủ, giấc mơ sinh động, liệt dương và mất ham muốn, bí tiểu hoặc không kiểm soát, hạ huyết áp thế đứng nhẹ, giữ nước.

Quá liều

- Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng. 

- Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn. 

- Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp. 

- Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. 

- Phải dùng thuốc liên tục.

Lưu ý

- Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ. 

- Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn. 

- Không nên uống rượu trong thời gian điều trị. 

Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. 

- Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em. 

Lái xe và điều khiển máy móc: Các nghiên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Như đối với các thuốc mới được lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi. 

- Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú.