Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Quinapril là thuốc sử dụng trong điều trị tăng huyết áp và suy tim sung huyết.

Dược động học

- Sau khi uống, Quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Quinapril có thời gian bán hủy thấy được (apparent half-life) là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấy Quinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấy có khoảng 61% liều uống Quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thành phần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân. 

- Thức ăn khbông ảnh hưởng đến sự hấp thu của Quinapril. Sau khi được hấp thu, Quinapril được thủy phân gốc ester thành chát chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sản phảm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều Quinapril. 

- Quinapril chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán đào thải (effective accumulation half-life) là khoảng 3 giờ.

Công dụng (Chỉ định)

- Cao huyết áp.

- Suy tim sung huyết.

- Ngăn ngừa suy thận do cao huyết áp và tiểu đường.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quinapril cho các bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thuốc này. Mẫn cảm chéo với các thuốc ức chế men chuyển khác chưa được đánh giá.

Tương tác thuốc

Tetracycline: dùng đồng thời tetracycline với Quinapril có thể làm giảm sự hấp thu của tetracycline từ 28-37% ở một số người. Việc giảm hấp thu là do sự hiện diện của magnesium carbonate trong thành phần tá dược của quinapril. Tương tác này phải được xem xét đến khi kê đơn cùng lúc Quinapril và tetracycline. 

Các thuốc khác: Không có tương tác quan trọng về dược động khi Quinapril được sử dụng đồng thời với propranolol, hydrochlorothiazid, digoxin hoặc cimetidine. Không có thay đổi về thời gian prothrombine xảy ra khi Quinapril và warfarin được cho dùng cùng lúc. 

- Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu: Cũng như với các thuốc ức chế men chuyển khác, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, đặc biệt là mới được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, nếu dùng phối hợp với Quinapril đôi khi được ghi nhận bị giảm huyết áp đáng kể sau liều khởi đầu Quinapril. Có thể làm giảm khả năng bị tụt huyết áp sau khi dùng liều Quinapril đầu tiên bằng cách ngưng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng ăn muối trước lúc bắt đầu điều trị với quinapril. Nếu không thể ngưng dùng thuốc lợi tiểu thì bệnh nhân phải được theo dõi trong vòng hai giờ sau liều Quinapril đầu (xem các phần Chú ý đề phòng, Liệu lượng và Cách dùng). 

Các thuốc làm tăng kali huyết thanh: Nếu dùng cùng lúc Quinapril và các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolactone, triamterene hoặc amiloride), thuốc bổ sung kali hay các muối thay thế có kali, thì cần phải thận trọng và theo dõi kali huyết thường xuyên.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, phát ban, chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, mất vị giác, chán ăn, buồn nôn, nôn, ngất xỉu, và tê hoặc ngứa ran ở bàn tay, bàn chân.

Lưu ý

Tổng quát: 

Suy chức năng thận: Ở những bệnh nhân có mức thanh thải creatinin < 40ml/phút, thời gian bán hủy của quinaprilat dài ra. Các bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị ở liều được khuyến cáo hàng ngày và điều chỉnh tùy theo đáp ứng với điều trị. Phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, mặc dù các công trình nghiên cứu ban đầu trên các nhóm nhỏ bệnh nhân không cho thấy quinapril hủy hoại thêm chức năng thận. 

Tăng kali huyết và các thuốc lợi tiểu giữ kali: Cũng như với các thuốc ức chế men chuyển khác, bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril một mình có thể bị tăng kali huyết. Ảnh hưởng này có thể giúp giảm hạ kali huyết gây bởi các thuốc lợi tiểu thiazide. Chưa có nghiên cứu dùng Quinapril đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali. Do có nguy cơ trên lý thuyết về khả năng làm tăng kali huyết, nên khi cần phải phối hợp điều trị như vậy thì phải thật thận trọng và phải theo dõi sát kali huyết của bệnh nhân. 

Phẫu thuật/Gây mê: Mặc dù chưa có đủ số liệu cho thấy rằng có sự tương tác giữa Quinapril và các thuốc mê hạ huyết áp, cần phải thận trọng khi bệnh nhân được phẫu thuật lớn hoặc được gây mê vì các thuốc ức chế men chuyển đã được cho thấy là có thể ngăn chặn sự tạo ra angiotensin II thứ phát sau sự giải phóng bù trừ của renin. Ðiều này có thể dẫn đến tụt huyết áp và có thể được điều chỉnh bằng các biện pháp làm tăng thể tích. 

Sinh ung thư, đột biến, ảnh hưởng đến sinh sản: 

- Quinapril không gây ung thư cho chuột nhắt và chuột cống khi cho dùng với liều trên 75mg đến 100mg/kg/ngày (gấp 50-60 lần liều tối đa hàng ngày của người) trong vòng 104 tuần. Cả quinapril và quinaprilat đều không gây đột biến trong thử nghiệm vi khuẩn Ames có hoặc không có sự hoạt hóa chuyển hóa. Quinapril cũng không gây độc trong các công trình nghiên cứu độc chất học di truyền sau đây: đột biến điểm của tế bào loài có vú in vitro, sự trao đổi giữa các thể nhiễm sắc chị em trong nuôi cấy tế bào loài có vú, test nhân nhỏ với chuột nhắt, khác thường thể nhiễm sắc in vitro với các tế bào V.79 nuôi cấy và một công trình nghiên cứu di truyền tế bào in vitro với tủy xương chuột cống. Không có tác dụng xấu trên sinh đẻ của chuột cống ở các mức liều trên 100mg/kg/ngày (gấp 60 lần liều tối đa hàng ngày của người). 

Sử dụng trong thai kỳ:

- (Category C) Không có ảnh hưởng độc đối với thai hoặc sinh quái thai được quan sát ở chuột cống khi dùng liều cao đến 300mg/kg/ngày (gấp 180 lần liều tối đa hàng ngày của người), mặc dù độc tính đối với con mẹ là 150mg/kg/ngày. Trọng lượng cơ thể của lứa con thì giảm khi chuột cống mẹ được điều trị muộn và trong thời gian cho bú với các liều từ 25mg/kg/ngày hoặc nhiều hơn. Quinapril không gây quái thai khi thử nghiệm trên thỏ. Tuy nhiên, người ta thấy độc tính đối với con mẹ và với bào thai là từ 1mg/kg/ngày hoặc nhiều hơn. Chưa có nghiên cứu thử nghiệm có đối chứng trên người. Không nên dùng

- Quinapril trong khi mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ cao hơn nhiều so với những nguy cơ có thể tiềm tàng cho bào thai. 

Lúc cho con bú:

- Không rõ quinapril hay các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi chỉ định Quinapril cho bà mẹ đang cho con bú. 

- Sử dụng cho trẻ em: Hiện chưa xác lập được độ an toàn và hiệu quả của Quinapril ở trẻ em