Progesterone

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Progesterone là một hormone steroid nội sinh, thường dùng để tránh thai hoặc ddiefu trị các tình trạng thiếu progesteron.

Dược động học

Ðường uống: 

Hấp thu: 

- Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. 

- Sau khi uống thuốc, nồng độ progesterone huyết tương bắt đầu tăng ngay trong giờ đầu tiên và nồng độ cao nhất được ghi nhận sau khi uống thuốc từ 1 đến 3 giờ. 

- Các nghiên cứu dược động được thực hiện ở người tình nguyện cho thấy rằng sau khi uống đồng thời 2 viên 100mg hoặc 1 viên 200mg, nồng độ progesterone huyết tương tăng trung bình từ 0,13 ng/ml đến 4,25ng/ml sau 1 giờ, 11,75ng/ml sau 2 giờ, 8,37ng/ml sau 4 giờ, 2ng/ml sau 6 giờ và 1,64ng/ml sau 8 giờ. 

- Do thuốc có thời gian lưu lại trong mô nên cần phải chia liều hàng ngày làm 2 lần cách nhau 12 giờ để đạt tình trạng bão hòa trong suốt 24 giờ. 

- Sự nhạy cảm đối với thuốc có khác nhau giữa người này và người khác, tuy nhiên ở cùng một người thì các đặc tính dược động thường rất ổn định, do đó khi kê toa cần chỉnh liều thích hợp cho từng người và một khi đã xác định được liều thích hợp thì liều dùng được duy trì ổn định. 

Chuyển hóa: 

- Trong huyết tương, các chất chuyển hóa chính gồm 20-alfa-hydroxyd-4-alfa-pregnanolone và 5-alfa-dihydroprogesterone. 
95% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic trong đó chủ yếu là 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol). Các chất chuyển hóa trong huyết tương và nước tiểu tương tự với các chất được tìm thấy trong quá trình chế tiết sinh lý của hoàng thể buồng trứng. 

Ðường âm đạo: 

Hấp thu: 

Sau khi đặt vào âm đạo, progesterone được hấp thu nhanh qua niêm mạc âm đạo, được chứng minh qua việc nồng độ của progesterone trong huyết tương tăng cao ngay trong giờ đầu tiên sau khi đặt thuốc. 

Nồng độ tối đa trong huyết tương của progesterone đạt được sau khi đặt thuốc từ 2 đến 6 giờ và duy trì trong 24 giờ ở nồng độ trung bình là 9,7ng/ml sau khi dùng liều 100mg vào buổi sáng và buổi tối. Với liều trung bình này, progesterone đạt nồng độ sinh lý ổn định trong huyết tương, tương đương với nồng độ quan sát được trong pha hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt rụng trứng bình thường. Nồng độ progesterone ít khác biệt giữa các đối tượng cho phép dự kiến hiệu lực của thuốc khi dùng liều chuẩn. 

Với liều cao hơn 200mg/ngày, nồng độ progesterone thu được tương đương với nồng độ được mô tả trong 3 tháng đầu của thai kỳ. 

Chuyển hóa: 

- Trong huyết tương, nồng độ của 5-beta-pregnanolone không tăng. 

- Thuốc được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol), được chứng minh qua nồng độ chất này trong nước tiểu tăng dần (cho đến nồng độ tối đa là 142ng/ml ở giờ thứ 6).

Công dụng (Chỉ định)

- Để tránh thai, dùng riêng lẻ hay phối hợp với estradiol hoặc mestranol trong viên tránh thai 

- Làm giảm nguy cơ tăng sản hoặc ung thư màng trong tử cung khi phối hợp với estrogen trong liệu pháp thay thế hormon ở nữ sau mãn kinh.

- Điều trị vô kinh tiên phát hoặc thứ phát khi có estrogen, và để điều trị chảy máu tử cung chức năng do mất cân bằng hormon không do bệnh lý thực thể như u xơ hoặc ung thư tử cung.

- Giữ thai trong thời kỳ đầu thai kỳ ở những trường hợp sẩy thai liên tiếp có chứng cứ rõ ràng do suy hoàng thể và trong một số trường hợp chọn lọc điều trị vô sinh thành công thụ thai trong ống nghiệm hoặc đưa giao tử vào vòi trứng nhằm giúp khả năng làm tổ của trứng thụ tinh.

- Điều trị tạm thời ung thư màng trong tử ung di căn và điều trị ung thư thận và vú.

- Gel bôi âm đạo được chỉ định để bổ sung hoặc thay thế ở các phụ nữ vô sinh do thiếu hụt progesteron (gel 8%) và để điều trị chứng vô kinh thứ phát (gel 4% hoặc 8%).

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Viêm tĩnh mạch huyết khối, tắc mạch huyết khối, tai biến mạch máu não hoặc tiền sử có mắc các bệnh này. Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân. Thai chết lưu. Dị ứng với thuốc. Bệnh gan hoặc suy gan rõ. Ung thư vú và ung thư tử cung. Test thử thai (dùng làm test chẩn đoán có thai).

Tương tác thuốc

- Progesterone ngăn cản tác dụng của bromocriptin. 

- Làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương. 

- Các test thử chức năng gan và nội tiết có thể bị sai lệch.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Ðau bụng, đau vùng đáy chậu, đau đầu, táo bón, ỉa chảy, buồn nôn, đau khớp, suy giảm tình dục, bồn chồn, mất ngủ, trầm cảm, to vú, tiểu tiện nhiều về đêm.
- Ít gặp: Dị ứng, mệt mỏi, chóng mặt, nôn, tâm trạng thất thường, đau vú, ngứa bộ phận sinh dục, nhiễm nấm sinh dục, khí hƣ âm đạo, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, giao hợp đau hoặc khó.
- Hiếm gặp: Sốt, giữ nước, rối loạn tiêu hóa, trướng bụng, đầy hơi, đau lưng, đau chân, hội chứng giống cảm cúm, chán ăn, mất ngủ, nhiễm khuẩn hô hấp trên, viêm xoang, hen, trứng cá, ngứa, tiểu tiện khó hoặc đau, đái dắt.

Lưu ý:

- Trên phân nửa số trường hợp bị sẩy thai sớm tự phát là do tai biến di truyền. Ngoài ra, các trường hợp nhiễm trùng và các rối loạn cơ học có thể là nguyên nhân gây sẩy thai sớm. Vì vậy, dùng progesterone có thể làm chậm việc tống phôi chết (hoặc gián đoạn thai kỳ không tiến triển). 

- Chỉ nên dùng progesterone cho những trường hợp mà sự chế tiết của hoàng thể bị suy giảm. 

- Dùng progesterone không phải là một liệu pháp tránh thai. 

- Chỉ nên dùng Progesterone trong quý đầu của thai kỳ và bằng đường âm đạo. Có thể bị một số tác dụng phụ trên gan nếu sử dụng thuốc trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ. 

Lái xe và vận hành máy móc: 

- Khi lái xe hay vận hành máy móc cần phải lưu ý rằng uống thuốc này có thể gây buồn ngủ và/hay cảm giác chóng mặt. 

Lúc có thai và lúc cho con bú:

- Dùng progesterone trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ có thể dễ gây vàng da ứ mật hoặc bệnh tế bào gan.