Nitroglycerin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Nitroglycerin là một nitrat hữu cơ, khi vào trong cơ thể được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S-reductase và cystein. Thuốc tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn các động mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn nhẹ các tiểu động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi và áp lực thất trái trong thời gian tâm thu hậu quả là làm giảm nhu cầu oxygen trong cơ tim (giảm hậu gánh).

Dược động học

- Hấp thu: Nitroglycerin dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, không bền trong dịch vị, có chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng đường uống thấp, vì vậy thường bào chế dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi. Nitroglycerin đặt dưới lưỡi dạt nồng độ tối đa trong máu sau 4 phút. 

- Chuyển hoá: Nitroglycerin là chất chuyển hoá qua gan lần đầu, chất chuyển hoá là glyceryl dinitrat có tác dụng giãn mạch kém 10 lần chất mẹ. 

- Thải trừ: thời gian bán thải của nitroglycerin là 3 phút.

Công dụng (Chỉ định)

- Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.

- Ðiều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).

Nitroglycerin còn được dùng trong nhồi máu cơ tim cấp. Chỉ định này gần đây lại được cân nhắc vì một số nghiên cứu GISSI - 3, ISIS - 4 (1993) đa trung tâm, trên một số lớn bệnh nhân chưa chứng minh được lợi ích của các nitrat trên tỉ lệ tử vong.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Huyết áp thấp, trụy tim mạch.

- Thiếu máu nặng.

- Tăng áp lực nội sọ do chấn thương đầu hoặc xuất huyết não.

- Nhồi máu cơ tim thất phải.

- Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

- Viêm màng ngoài tim co thắt.

- Dị ứng với các nitrat hữu cơ.

- Glôcôm góc đóng.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định dùng phối hợp với Nitroglycerin: vì có nguy cơ hạ huyết áp (tăng tác dụng (tác dụng hiệp đồng) có thể làm tăng tình trạng thiếu máu cơ tim và gây tai biến mạch vành cấp. Không kết hợp nitroglycerin với molsidomin hay nicorandil (vì có cơ chế tác động tương tự). Rượu, các thuốc gây giãn mạch, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu có thể gia tăng tác dụng làm hạ huyết áp của dẫn xuất nitrat, đặc biệt ở người già.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt; giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp; giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu.

- Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp đã thấp, người cao tuổi.

- Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.

- Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin huyết do thuốc oxy hóa Fe⁺⁺ của huyết cầu tố thành Fe⁺⁺⁺ làm cho huyết cầu tố không vận chuyển được oxy.

Quá liều

Sử dụng liều cao kéo dài có thể gây dung nạp thúôc làm thuốc giảm hiệu lực. 

Sử dụng quá liều gây Met-Hb huyết. 

Gây hạ huyết áp khi dùng quá liều.

Lưu ý

Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ, do dùng liều cao đột ngột có thể gây hạ huyết áp động mạch và nhức đầu dữ dội ở một vài đối tượng. Liều dùng hàng ngày cần chia ra, điều chỉnh theo hiệu quả và sự dung nạp của người bệnh. Trong trường hợp đang sử dụng liều cao, không nên ngưng điều trị đột ngột. Ðịnh lượng methemoglobin huyết ngay khi bệnh nhân có dấu hiệu tím tái (mà không có bệnh phổi kèm theo) khi điều trị ở liều cao. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

Do thiếu nghiên cứu trên súc vật và thiếu số liệu lâm sàng trên người, nguy cơ khi dùng thuốc chưa được xác định: vì thận trọng, không kê toa cho phụ nữ mang thai. Do thiếu số liệu về thuốc có qua được sữa mẹ hay không, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.