Nimodipin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Nimodipin là dẫn chất dihydropyridin làm giảm tác động của thiếu máu cục bộ và làm giảm nguy cơ co mạch.

Dược động học

Hấp thu: Nimodipine được hấp thu nhanh sau khi uống, và thường đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Sinh khả dụng trung bình 13% sau khi uống. 

Phân bố: trên 95% nimodipine liên kết với protein huyết tương. 

Chuyển hoá: Nimodipine chuyển hoá qua gan lần đầu cao, có nhiều chất chuyển hoá và tất cả các chất chuyển hoá đều không có hoạt tính hoặc kém tác dụng nhiều so với thuốc mẹ. 

Thải trừ: Nimodipine được thải trừ phần lớn dưới dạng chuyển hoá, và dưới 1% qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi.

Công dụng (Chỉ định)

- Ðiều trị suy giảm chức năng não do tuổi già với các biểu hiện triệu chứng như mất trí nhớ, giảm tập trung và tâm tính thất thường.

- Dùng chuyển tiếp sau khi tiêm truyền dịch truyền Nimodipine.

- Dự phòng và điều trị khuyết tật thần kinh do thiếu máu cục bộ là nguyên nhân của co thắt mạch máu não sau xuất huyết dưới nhện.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Trường hợp quá mẫn với thuốc.

Tương tác thuốc

- Dùng đồng thời với chất đối kháng trên thụ thể H2 cimetidine hay thuốc chống co giật acid valproic có thể làm tăng nồng độ nimodipine trong huyết tương (đối với các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chống động kinh phenobarbital, phenytoin và carbamazepine, xem phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

- Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng Nimodipine cùng với các thuốc an thần hay chống trầm cảm. 

- Ở bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị cao huyết áp, Nimodipine có thể làm tăng tác dụng hạ áp của thuốc này. 

- Nếu có thể được, phải tránh kết hợp với các thuốc đối kháng calcium khác (như nifedipine, diltiazem, hay verapamil) hay với a-methyldopa. Tuy nhiên, nếu cần phải phối hợp, cần đặc biệt theo dõi bệnh nhân thật cẩn thận. Chức năng thận có thể suy yếu nếu dùng thuốc đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc tính trên thận (như aminoglycoside, cephalosporin, frusemide) và cả trên bệnh nhân đã suy thận sẵn. Phải kiểm tra chức năng thận cẩn thận trong những trường hợp này, và nếu có dấu hiệu suy thận, nên xem xét đến việc ngưng thuốc. Tiêm tĩnh mạch đồng thời thuốc ức chế bêta có thể dẫn đến giảm huyết áp nhiều hơn và khả năng hỗ tương tác động inotrop âm tính dẫn đến suy tim mất bù. 

- Do dịch truyền Nimodipine có chứa 23,7% thể tích cồn, nên lưu ý đến tương tác với những thuốc tương kỵ với cồn. 

- Do hoạt chất của dịch truyền Nimodipine bị hấp thu bởi polyvinyl-chloride (PVC), chỉ có thể sử dụng ống dịch truyền polyethylene (PE). 

- Hoạt chất của dịch truyền Nimodipine hơi nhạy cảm với ánh sáng do đó nên tránh sử dụng thuốc dưới sáng mặt trời trực tiếp. Nếu không tránh được sự tiếp xúc này, nên sử dụng ống bơm thủy tinh, và dây truyền dịch màu đen, nâu, vàng hay đỏ hoặc bảo vệ bơm truyền và ống bằng bao giấy bóng mờ. Tuy nhiên, không cần biện pháp bảo vệ đặc biệt nào trong vòng 10 giờ nếu truyền Nimodipine dưới ánh sáng gián tiếp hay ánh sáng nhân tạo.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR > 1/100:

- Toàn thân: nhức đầu.

- Tim mạch: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh.

- Tiêu hóa: buồn nôn.

- Da: viêm tắc tĩnh mạch.

- Gan: tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

- Thần kinh trung ương: chóng mặt.

- Tim mạch: ngoại tâm thu, vã mồ hôi.

- Máu: giảm tiểu cầu.

- Tiêu hóa: táo bón.

- Da: ngứa.

- Tiết niệu - sinh dục: tăng creatinin huyết thanh và nitơ máu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

- Toàn thân: đỏ bừng mặt.

- Tiêu hóa: tắc ruột.

Quá liều

- Triệu chứng quá liều cấp tính là tụt mạnh huyết áp, tim nhanh hay tim chậm, và (sau khi dùng theo đường uống) viêm loét dạ dày tá tràng và buồn nôn. 

- Khi quá liều cấp, phải ngưng dùng Nimodipine ngay lập tức. Nên áp dụng các biện pháp cấp cứu theo các triệu chứng. Nếu thuốc được dùng theo đường uống, nên xem xét đến việc rửa dạ dày cùng với dùng than hoạt. Nếu huyết áp giảm mạnh, có thể dùng dopamine hay adrenaline theo đường tĩnh mạch. Do không biết được chất giải độc, sau đó nên điều trị các triệu chứng nổi bật nhất.

Lưu ý

Ðiều trị suy giảm chức năng não lúc tuổi già : 

- Nimodipine không được dùng cho bệnh nhân suy gan trầm trọng (như xơ gan). 

- Ở những bệnh nhân lớn tuổi có nhiều bệnh, bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận < 20ml/phút) và ở những người suy tim mạch, nhu cầu điều trị với Nimodipine nên được thận trọng cân nhắc và nên khám kiểm tra đều đặn. 

- Cần cẩn thận ở bệnh nhân có huyết áp thấp trầm trọng (huyết áp tâm thu < 90mmHg đối với dạng uống và < 100mmHg đối với dạng truyền tĩnh mạch). 

- Sự sử dụng mãn tính các thuốc chống động kinh như phenobarbital, phenytoin hay carbamazepine làm giảm đáng kể sinh khả dụng của nimodipine dùng theo đường uống. Do đó, không nên sử dụng đồng thời nimodipine dùng đường uống và các thuốc chống động kinh này. 

- Dự phòng và điều trị khiếm khuyết thần kinh do thiếu máu cục bộ sau khi xuất huyết dưới nhện : 

- Phải cẩn thận khi sử dụng Nimodipine nếu thành phần nước của mô não cao (phù não lan tỏa) hay nếu có áp lực nội sọ tăng đáng kể. 

- Ðể phù hợp theo hướng dẫn sử dụng thuốc và do tính an toàn, chỉ nên sử dụng Nimodipine trong thai kỳ nếu có chỉ định nghiêm ngặt của bác sĩ. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Không có nghiên cứu về độc tính trên sinh sản sau khi dùng dịch truyền Nimodipine. Khi cần phải sử dụng dịch truyền Nimodipine trong thai kỳ, phải cân nhắc thận trọng giữa ích lợi và nguy cơ có thể xảy ra tùy theo mức độ trầm trọng của tình trạng lâm sàng.