Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Tổng quan (Dược lực)

Metronidazol là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất 80% sau 1 giờ. Với liều tương đương, nồng độ huyết thanh đạt được sau khi uống và tiêm truyền như nhau. Ðộ khả dụng sinh học khi uống là 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. 

Phân bố:

- Khoảng 1 giờ sau khi uống 500 mg, nồng độ huyết thanh tối đa đạt trung bình 10mcg/ml.Thời gian bán hủy huyết thanh: 8-10 giờ. Ít liên kết với protein huyết tương: < 20%. Thể tích phân bố cao, khoảng 40 lít (hoặc 0,65 lít/kg). Khuếch tán nhanh, mạnh, với nồng độ ở phổi, thận, gan, mật, dịch não tủy, nước bọt, tinh dịch, dịch tiết âm đạo gần bằng nồng độ huyết thanh. 

- Metronidazole qua được hàng rào nhau thai và qua sữa mẹ. 

Chuyển hóa sinh học: Metronidazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan, bị oxyde hóa cho ra 2 chất chuyển hóa chính: 

- Chất chuyển hóa alcohol, là chất chuyển hóa chính, có tác dụng diệt vi khuẩn kỵ khí (khoảng 30% so với metronidazole), thời gian bán hủy: 11 giờ. 

- Chất chuyển hóa acid, có tác dụng diệt khuẩn khoảng 5% so với metronidazole. 

Bài tiết: Nồng độ cao ở gan và mật, thấp ở kết tràng. Ít bài tiết qua phân. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu do metronidazole và các chất chuyển hóa oxyde hóa hiện diện trong nước tiểu từ 35 đến 65% liều dùng.

Công dụng (Chỉ định)

- Ðiều trị các trường hợp nhiễm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica (thể cấp tính ở ruột và thể áp xe gan), Dientamoeba fragilis ở trẻ em, Giardia lamblia và Dracunculus medinensis. Trong khi điều trị bệnh nhiễm Trichomonas, cần điều trị cho cả nam giới.

- Điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm như nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn da và các cấu trúc da, nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim. Phối hợp với uống neomycin, hoặc kanamycin để phòng ngừa khi phẫu thuật ở người phải phẫu thuật đại trực tràng và phẫu thuật phụ khoa.

- Viêm lợi hoại tử loét cấp, viêm lợi quanh thân răng và các nhiễm khuẩn răng khác do vi khuẩn kị khí. Bệnh Crohn thể hoạt động ở kết tràng, trực tràng. Viêm loét dạ dày - tá tràng do Helicobacter pylori (phối hợp với 1 số thuốc khác).

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Có tiền sử quá mẫn với metronidazol hoặc các dẫn chất nitro-imidazol khác.

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp: 

- Disulfiram: vì có thể gây cơn hoang tưởng và rối loạn tâm thần. 

- Rượu: hiệu ứng antabuse (nóng, đỏ, nôn mửa, tim đập nhanh). 

Thận trọng khi phối hợp: 

- Các thuốc chống đông máu dùng uống (như warfarin: tăng tác dụng thuốc chống đông máu và tăng nguy cơ xuất huyết (do giảm chuyển hóa ở gan). Kiểm tra thường xuyên tỷ lệ prothrombine và theo dõi INR. Ðiều chỉnh liều dùng của thuốc chống đông trong thời gian điều trị với metronidazole đến 8 ngày sau khi ngưng điều trị. 

Các phối hợp cũng nên lưu ý: 

- 5 Fluoro-uracil: làm tăng độc tính của 5 Fluoro-uracil do giảm sự thanh thải. 

Xét nghiệm cận lâm sàng: 

- Metronidazole có thể làm bất động xoắn khuẩn, do đó làm sai kết quả xét nghiệm Nelson.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi uống metronidazol là buồn nôn, nhức đầu, chán ăn, khô miệng, có vị kim loại rất khó chịu. Các phản ứng không mong muốn khác ở đường tiêu hóa của metronidazol là nôn, ỉa chảy, đau thượng vị, đau bụng, táo bón. Các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa xảy ra khoảng 5 - 25%.

Lưu ý

- Theo dõi công thức bạch cầu khi có tiền sử rối loạn thể tạng máu hay khi điều trị liều cao và/hoặc kéo dài. Trường hợp bị giảm bạch cầu, việc tiếp tục điều trị tùy thuộc vào mức độ nặng của nhiễm trùng. 

Lúc có thai 

- Những nghiên cứu ở động vật cho thấy metronidazole không gây quái thai và không độc đối với phôi thai. 

- Nghiên cứu trên hàng trăm phụ nữ có thai sử dụng metronidazole trong 3 tháng đầu thai kỳ, không có trường hợp gây dị dạng nào; và nghiên cứu sử dụng sau 3 tháng này không thấy độc đối với phôi. Do đó, metronidazole không chống chỉ định ở phụ nữ có thai trong trường hợp cần thiết. 

Lúc cho con bú

- Tránh dùng metronidazole khi nuôi con bú bằng sữa mẹ do thuốc được bài tiết qua sữa mẹ.