Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hóc môn, nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Methylprednisolon là một glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.

Dược động học

Hấp thu: Methylprednisolone acetate được thủy phân thành dạng hoạt động bởi các men cholinesterase huyết thanh. Ở người, methylprednisolone thành lập các phức hợp yếu dễ tách với albumin và transcortin. 

Phân bố: Khoảng 40-90% thuốc được gắn kết với các chất này. Tác động nội tế bào của glucocorticoid đưa đến một sự khác biệt rõ ràng giữa thời gian bán hủy trong huyết tương và thời gian bán hủy theo dược lý học. 

Thời gian kéo dài hoạt động kháng viêm của các glucocorticoid cũng tương đồng với thời gian giảm hoạt động của trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận (HPA). 

Tiêm bắp các mũi tiêm 40mg/ml sau khoảng 7,3 + 1giờ (T max) các nồng độ đỉnh methylprednisolone là 1,48 + 0,86mg/100ml (C max). Thời gian bán hủy trong trường hợp này là 69,3 giờ. Sau một mũi tiêm bắp duy nhất 40 đến 80 mg methylprednisolone acetate, thời gian ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận kéo dài từ 4 đến 8 ngày. 

Tiêm trong khớp 40 mg vào cả hai khớp (tổng liều là 80 mg) sau 4 đến 8 giờ cho nồng độ đỉnh methylprednisolone vào khoảng 21,5mg/100ml. Sau khi được tiêm vào trong khớp methylprednisolone acetate lan tỏa từ khớp vào tuần hoàn khoảng trong khoảng 7 ngày, theo sự suy giảm hoạt động của trục HPA và các giá trị đo được của methylprednisolone trong huyết thanh. 

Chuyển hoá: Chuyển hóa methylprednisolone theo đường gan cũng tương tự về mặt định tính với cortisol. Các chất chuyển hóa chính là 20-beta hydroxymethylprednisolone và 20-beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolone. 

Thải trừ: Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronide, sulfate và các hợp chất không liên hợp. Các phản ứng liên hợp này xảy ra chủ yếu ở gan và có thể ở thận trong một vài mức độ.

Công dụng (Chỉ định)

- Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với: Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ; trong điều trị ung thư, như bệnh leukemia cấp tính, u lymphô, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt. Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

- Quá mẫn với methylprednisolon.

- Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.

- Ðang dùng vaccin virus sống.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Prednisolon ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa tức là làm mất tác dụng ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.

- Thần kinh trung ương: mất ngủ thần kinh dễ bị kích động. Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, giả u não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.

- Tim mạch: phù, tăng huyết áp.

- Da: rậm lông, trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố da.

- Nội tiết và chuyển hóa: tăng đường huyết. Hội chứng dạng Cushing, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali - huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.

- Tiêu hóa: tăng ngon miệng, khó tiêu, loét dạ dày - tá tràng, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.

- Thần kinh - cơ và xương: đau khớp, yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.

- Khác: phản ứng quá mẫn.

Quá liều

Không có hội chứng lâm sàng của quá liều cấp đối với methylprednisolone acetate. 

Những liều lặp đi lặp lại thường xuyên (mỗi ngày hay vài lần mỗi tuần) trong một thời gian kéo dài có thể gây ra bệnh giống Cushing.

Lưu ý

Các nhóm có nguy cơ đặc biệt: 

Bệnh nhân thuộc các nhóm có nguy cơ đặc biệt sau nên được theo dõi chặt chẽ và nên rút ngắn thời gian điều trị càng sớm càng tốt: 

Trẻ em: sự tăng trưởng có thể bị đình trệ ở trẻ được điều trị kéo dài với các liều glucocorticoid được chia nhỏ ra mỗi ngày. Nên giới hạn việc áp dụng phác đồ này vào những chỉ định cho các bệnh nặng nhất. 

Bệnh nhân bị tiểu đường: Có thể bị phát triển các biểu hiện của bệnh tiểu đường tiềm ẩn hay gia tăng nhu cầu Insulin hay các thuốc hạ đường huyết uống. 

Bệnh nhân cao huyết áp: gia tăng tình trạng cao huyết áp động mạch. 

Bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần: tình trạng mất ổn định về cảm xúc hay khuynh hướng loạn tâm thần có thể bị làm nặng thêm do glucocorticoid. 

- Do các biến chứng của việc điều trị với corticoid tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị, cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích phải được suy tính kỹ cho từng trường hợp theo liều lượng và thời gian điều trị và xem nên dùng thuốc hàng ngày hay dùng gián đoạn. 

- Nên thực hiện các nghiên cứu thông thường trong phòng thí nghiệm như phân tích nước tiểu, đường huyết hai giờ sau bữa ăn, đo huyết áp và thể trọng, và rọi X-quang phổi định kỳ khi phải điều trị kéo dài. 

Chụp X-quang ống tiêu hóa trên là cần thiết ở bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng hay rối loạn tiêu hóa nặng. 

- Khuyến cáo nên theo dõi cẩn thận trong trường hợp ngưng thuốc sau một thời gian điều trị kéo dài. Có thể làm giảm khả năng thiểu năng thượng thận thứ phát do thuốc bằng cách dùng giảm liều hay dùng thuốc không liên tục. Nên khảo sát chức năng thượng thận khi ngưng thuốc sau một thời gian điều trị kéo dài. Triệu chứng quan trọng nhất của thiểu năng thượng thận là suy nhược, hạ huyết áp thế đứng và trầm cảm. 

- Ðể giảm thiểu tần suất của những chứng teo da và teo dưới da, phải cẩn thận không tiêm quá liều khuyến cáo. 

Bất cứ khi nào có thể nên tiêm nhiều mũi nhỏ vào vùng sang thương. Cần cẩn trọng khi áp dụng kỹ thuật tiêm trong khớp và tiêm bắp để tránh tiêm nhằm vào da. Nên tránh tiêm vào trong cơ delta do có nguy cơ teo dưới da cao. 

- Ở bệnh nhân đang điều trị với glucocorticoid thì bị stress bất thường, phải dùng liều cao glucocorticoid tác động nhanh trước, trong và sau những trường hợp stress. 

- Các glucocorticoid có thể che dấu một vài dấu hiệu nhiễm trùng, và các nhiễm trùng mới có thể xuất hiện trong khi sử dụng thuốc. 

- Có thể có sự suy giảm đề kháng và mất khả năng định vị nhiễm trùng khi dùng các glucocorticoid. Không được dùng tiêm trong khớp, tiêm vào bao hoạt dịch hay tiêm vào gân khi đang bị nhiễm trùng cấp; chỉ có thể xem xét việc tiêm bắp sau khi đã áp dụng một chế độ điều trị kháng khuẩn thích hợp. 

- Sự sử dụng Methylprednisolone acetate trong lao tiến triển nên được giới hạn trong những trường hợp lan tỏa hay rải rác mà các glucocorticoid được dùng để kiểm soát bệnh với phác đồ điều trị kháng lao. Nếu các glucocorticoid được chỉ định trên những bệnh nhân lao tiềm ẩn hay có tái phản ứng tuberculin dương tính, cần theo dõi cẩn thận bởi vì có thể bệnh lao bùng phát trở lại. Trong quá trình điều trị corticoid kéo dài, các bệnh nhân này nên áp dụng hóa dự phòng. 

- Do các trường hợp hiếm của phản ứng phản vệ đã xảy ra trên bệnh nhân điều trị bằng cách tiêm corticoid, cần tính toán cẩn thận trước khi tiêm thuốc, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với thuốc. 

Sử dụng tiêm trong khớp: 

Cần lưu ý rằng: 

- Tiêm corticoid vào bao hoạt dịch có tác dụng toàn thân giống như tại chỗ. 

- Cần thăm khám sự hiện diện của dịch khớp để loại từ tiến trình nhiễm trùng khớp. 

- Ðau tăng lên rõ rệt kèm với sưng và giới hạn cử động khớp, sốt và mệt mõi là những dấu hiệu của viêm khớp nhiễm trùng. Nếu biến chứng này xảy ra và chắc chắn có nhiễm trùng, nên ngưng corticoid và bắt đầu trị liệu kháng sinh. 

- Cần tránh tiêm steroid vào những khớp nhiễm trùng. 

- Không được tiêm glucocorticoid vào những khớp di động. Cần thiết sử dụng kỹ thuật vô trùng để tránh nhiễm trùng hay lây nhiễm. 

Tính không tương hợp: 

- Bởi Methylprednisolone acetate có thể có sự không tương hợp về mặt vật lý, không nên pha trộn nó với những dung dịch khác. 

- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: 

- Mặc dù có những rối loạn thị giác do một số hiếm phản ứng phụ, khuyến cáo nên cẩn thận ở những bệnh lái xe và sử dụng máy móc. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Glucocorticoid chỉ nên sử dụng lúc có thai khi thật cần thiết. Nếu điều trị dài hạn với corticosteroid phải dùng trong lúc mang thai, nên dùng từ từ (xem Liều lượng và Cách dùng). Tuy nhiên trong một số trường hợp (chẳng hạn như điều trị thay thế trong suy vỏ thượng thận), có thể cần tiếp tục điều trị hay thậm chí tăng liều. Corticosteroid dễ dàng đi qua nhau thai. 

- Trẻ sơ sinh của những bà mẹ được điều trị corticoid lúc mang thai, cần thăm khám và đánh giá cẩn thận các dấu hiệu của suy thượng thận. 

- Corticosteroid được tiết qua sữa