Lovastatin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc tim mạch

Lovastatin là thuộc nhóm thuốc ức chế HMG CoA reductase (statin), dùng trong điều tị rối loạn lipid máu.

Hấp thu:

Lovastatin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Ðộ hấp thu của lovastatin, được ước lượng liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Ðộ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với protein huyết tương cao (95%).

Chuyển hóa sinh học:

Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng được phân lập.
Thời gian bán hủy: 3 giờ.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 2-4 giờ.
Thời gian tác động: 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục.
Thải trừ: Lovastatin được thải chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc được thải trừ qua đường thận.

Để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, đặc biệt là tăng lipoprotein máu loại IIa hoặc IIb, ở bệnh nhân không đáp ứng với kiểm soát chế độ ăn uống.
Để làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch vành.
Đối với dự phòng nhồi máu cơ tim (phòng ngừa chính).
Dự phòng đột quỵ.

Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tuyệt đối: bệnh gan tiến triển hay mạn tính và tăng transaminase, Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương đối: sử dụng đồng thời với cephalosporin, macrolid, thuốc kháng nấm, fibrat, acid nicotinic

Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione: Sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin; cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông.
Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin: Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hợp chất ức chế men khử HMG-CoA với gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát.

Tiêu hóa: Ðầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường được gặp nhất với lovastatin. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ợ nóng và rối loạn vị giác.
Cơ xương: Bệnh cơ, đặc trưng bằng đau cơ, yếu cơ, có nguy cơ viêm cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lo vastatin.
Mắt: Có thể xảy ra nhìn mờ. Ðục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lo vastatin.
Ngoài ra: Có các tác dụng ngoại ý khác như nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực và mất ngủ

Lovastatin có thể làm tăng nồng độ creatine phosphokinase và transaminase huyết thanh. Ðiều này cần được xem xét trong các chẩn đoán phân biệt đau ngực ở bệnh nhân điều trị lovastatin.
Lovastatin ít hữu hiệu ở bệnh nhân tăng cholesterol máu cùng gia đình đồng hợp tử hiếm, có thể do các bệnh nhân này không có thụ thể lipoprotein trọng lượng phân tử thấp có chức năng. Lovastatin có thể làm tăng transaminase huyết thanh ở những bệnh nhân đồng hợp tử này.
Bệnh nhân được yêu cầu báo cáo ngay các triệu chứng đau cơ, nhạy đau hoặc yếu không giải thích được đặc biệt có kèm theo sốt.

Cảnh báo:

Các bệnh nhân là người lớn uống lovastatin ít nhất 1 năm được báo cáo có gia tăng đáng kể (đến hơn 3 lần mức trên của giới hạn bình thường) transaminase huyết thanh. Do vậy, các xét nghiệm về chức năng gan cần được thực hiện trong suốt quá trình điều trị lovastatin. Cần theo dõi transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, mỗi 6 tuần trong suốt 3 tháng đầu tiên, mỗi 8 tuần trong suốt thời gian còn lại trong năm đầu, và định kỳ sau đó.
Thuốc nên được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
Ðiều trị lovastatin nên được tạm ngưng ở bệnh nhân có tình trạng nặng, cấp tính gợi ý bệnh cơ hay có nguy cơ tiến triển suy thận thứ phát thành globin cơ niệu kịch phát, nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, trải qua đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, rối loạn nội tiết và rối loạn chất điện giải và các cơn động kinh không kiểm soát được.

Sử dụng trong nhi khoa:

Các nghiên cứu đầy đủ về mối quan hệ giữa tuổi tác và tác dụng của chất ức chế HMG-CoA ở trẻ em chưa được tiến hành. Tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì cholesterol cần cho sự phát triển bình thường.

Lúc có thai và lúc cho con bú

Các chất ức chế men khử HMG-CoA không được khuyến cáo sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai hoặc ở người chuẩn bị mang thai.
Không được sử dụng chất ức chế men khử HMG-CoA trong thời kỳ cho con bú do các tác dụng ngoại ý ở trẻ đang bú mẹ.

Có thông báo về một vài ca quá liều Lvastatin nhưng không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu trứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải Lovastatin.