Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc đường tiêu hóa

Tổng quan (Dược lực)

Loperamid là một thuốc trị ỉa chảy được dùng để chữa triệu chứng các trường hợp ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và một số tình trạng ỉa chảy mạn tính. Ðây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

- Loperamid dễ dàng hấp thu từ ruột (khoảng 40% liều của loperamid được hấp thu từ ruột) nhưng phần lớn được lọc và chuyển hoá bởi gan thành dạng không hoạt tính(trên50%) và được bài tiết qua phân và nước tiểu cả dưới dạng không đổi và chuyển hoá(30-40%). Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thời gian bán hủy của loperamid ở người trong khoảng 9-14 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân.

Công dụng (Chỉ định)

- Ðiều trị hàng đầu trong ỉa chảy cấp là dự phòng hoặc điều trị tình trạng mất nước và điện giải, điều này đặc biệt quan trọng đối với trẻ nhỏ và người cao tuổi suy nhược. Loperamid chỉ được chỉ định đứng hàng thứ 2 để điều trị triệu chứng ỉa chảy cấp không có biến chứng ở người lớn hoặc làm giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng hoặc đại tràng.

- Loperamid không có 1 vai trò nào trong điều trị thường quy ỉa chảy cấp ở trẻ em và không được coi là 1 thuốc để thay thế liệu pháp bù nước và điện giải bằng đường uống.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với loperamid.

- Khi cần tránh ức chế nhu động ruột.

- Khi có tổn thương gan.

- Khi có viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng màng giả (có thể gây đại tràng to nhiễm độc).

- Hội chứng lỵ, bụng trướng.

Tương tác thuốc

Loại trừ các thuốc có tính chất dược lý tương tự, không có tương tác thuốc được ghi nhận. Trong khi sử dụng Loperamid, bác sĩ điều trị cần được thông báo nếu như bệnh nhân có sử dụng một trong các loại thuốc sau đây: 

- Thuốc kháng sinh như cephalosporin, clindamycin, erythromycin, tetracyclin. Các kháng sinh này có thể gây ra tiêu chảy khi dùng kéo dài. Khi đó Loperamid có thể làm cho chứng tiêu chảy do kháng sinh trở nên nặng hơn hay kéo dài hơn. 

- Thuốc giảm đau 

- Nếu Loperamid được sử dụng chung với các thuốc này sẽ làm tăng nguy cơ gây ra táo bón trầm trọng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn, tắc ruột do liệt, trướng bụng, khô miệng, nôn.

- Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.

Quá liều

- Khi dùng quá liều, dấu hiệu ức chế hệ thần kinh trung ương (sững sờ, bất thường trong điều phối vận động, buồn ngủ, co đồng tử, giảm trương lực cơ, ức chế hô hấp) và tắc ruột có thể xảy ra. Các hiệu ứng ảnh hưởng trên thần kinh trung ương ở trẻ em nhạy cảm hơn ở người lớn. Nếu triệu chứng quá liều xảy ra, thuốc giải độc được lựa chọn là naloxone. Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn naloxone nên cần cho lặp lại liều naloxone. Cần theo dõi sát bệnh nhân ít nhất 48 giờ để phát hiện các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương có thể xảy ra.

Thận trọng lúc dùng

- Khi có dấu hiệu mất nước trên bệnh nhân tiêu chảy, việc bù nước và chất điện giải phải là điều trị đầu tiên. Ở bệnh nhân tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện trong vòng 48 giờ, không nên dùng tiếp Loperamid mà phải xem xét lại nguyên nhân tiêu chảy. Bệnh nhân rối loạn chức năng gan phải được theo dõi sát các dấu hiệu gây độc thần kinh. Ở nhiều bệnh nhân bị bệnh viêm đại tràng cấp tính, viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh phổ rộng, chất ức chế nhu động ruột hay làm chậm thời gian lưu chuyển qua ruột được báo cáo là gây độc cho ruột kết. Phải ngưng ngay việc điều trị bằng Loperamid khi có hiện tượng trương phồng ở bụng hay xuất hiện các triệu chứng bất thường khác ở người bệnh. 

- Các vấn đề sức khỏe khác: Sự hiện diện của các bệnh khác có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng Loperamid. Bệnh nhân phải báo cho bác sĩ điều trị biết trong trường hợp có những vấn đề khác về sức khoẻ, đặc biệt các bệnh lý như viêm ruột kết (nặng), bệnh lỵ, bệnh gan. Trong các truờng hợp này, cần tránh dùng Loperamid.  

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng loperamide không gây ra ung thư, không gây khuyết tật ở thai nhi hay làm giảm khả năng thụ thai dù đã sử dụng với liều cao hơn liều dùng cho người. Tuy vậy, cần thận trọng và cân nhắc giữa lợi ích điều trị với Loperamid và nguy cơ tiềm tàng khi dùng cho phụ nữ có thai, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ. Loperamid có thể được bài tiết qua sữa, do đó không khuyến khích việc sử dụng Loperamid ở phụ nữ cho con bú.