Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Kháng viêm

Tổng quan (Dược lực)

Ketoprofen là hoạt chất trong nhóm giảm đau kháng viêm không steroid, được dùng trong điều trị viêm khớp dạng thấp, thống kinh hay bệnh gout

Động dược học

Hấp thu:Thuốc hấp thu nhanh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt sau 60 - 90 phút. 

Phân bố: Thời gian bán hủy huyết thanh trung bình là 1,5-2 giờ. Liên kết 99% với protein huyết tương. Khuếch tán vào hoạt dịch và tồn tại kéo dài tại đó với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh sau giờ thứ tư. Thuốc qua được hàng rào nhau thai. 

Chuyển hóa: Biến đổi sinh học của ketoprofene xảy ra theo 2 cơ chế: một phần nhỏ được hydroxyl hóa, phần lớn liên hợp với acid glucuronic. Dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucuronic. 

Thải trừ: 5 ngày sau khi dùng thuốc, 75-90% liều dùng thải trừ bởi thận và 1-8% qua phân.v Bài tiết rất nhanh, chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ, bất kể đường dùng thuốc). 

Ở người lớn tuổi: Sự hấp thu không thay đổi, nhưng thời gian bán hủy thải trừ kéo dài và giảm sự thanh thải toàn phần phản ánh sự chuyển hóa bị chậm lại. 

Ở người suy thận: Có sự giảm độ thanh lọc huyết tương và gia tăng thời gian bán hủy thải trừ.

Công dụng (Chỉ định)

- Viêm khớp dạng thấp (hư khớp, thoái hóa khớp).

- Viêm cột sống dính khớp, bệnh cơ xương cấp và chấn thương trong thể thao.

- Thống kinh hoặc đau sau phẫu thuật.

- Bệnh gút cấp.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với ketoprofen.

- Loét dạ dày, loét hành tá tràng.

- Co thắt phế quản, hen, viêm mũi nặng, và phù mạch hoặc nổi mày đay do aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid khác gây ra.

- Xơ gan.

- Suy tim nặng.

- Có nhiều nguy cơ chảy máu.

- Suy thận nặng với mức lọc cầu thận dưới 30ml/phút.

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp: 

- Thuốc chống đông máu đường uống: tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày của các thuốc kháng viêm không steroid. 

- Nếu cần thiết kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học. 

- Các kháng viêm không steroid khác (kể cả các salicylate ở liều cao): tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng hiệp lực. 

- Heparin (đường ngoài tiêu hóa): tăng nguy cơ xuất huyết (ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày-tá tràng bởi các kháng viêm không steroid). 

- Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng (và sinh học đối với heparin không phân đoạn). 

- Lithium (đối với diclofenac, ketoprofene, indomethacine, phenylbutazone, piroxicam): tăng lithium huyết, có thể đạt đến các giá trị gây độc, do giảm bài tiết lithium qua thận. 

- Nếu cần phải dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ lithium huyết và điều chỉnh liều trong và sau khi ngưng điều trị với thuốc kháng viêm không steroid. 

- Methotrexate (dùng liều cao > 15 mg/tuần): tăng độc tính trên máu của methotrexate, do giảm thanh thải thận và bị các kháng viêm không steroid thay thế trong liên kết với protein huyết tương. 

- Chỉ định cho dùng ketoprofene trước và sau khi dùng methotrexate, đều phải giữ khoảng cách ít nhất 12 giờ. 

- Ticlopidin: gia tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp lực tác dụng kết tập tiểu cầu. 

- Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học (bao gồm cả thời gian chảy máu). 

Thận trọng khi phối hợp: 

- Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế angiotensine II: nguy cơ suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước (giảm thanh lọc vi cầu thận do giảm tổng hợp prostaglandine thận). Hơn nữa, làm giảm hiệu quả của thuốc ức chế men chuyển và thuốc ức chế angiotensine II. Cho bệnh nhân uống nhiều nước, theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu điều trị. 

- Methotrexate sử dụng liều thấp (< 15mg/tuần): tăng độc tính trên máu của methotrexate, do giảm thanh thải ở thận và bị các kháng viêm không stérọde thay thế trong liên kết với protein huyết tương. 

- Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp. Tăng cường theo dõi trong trường hợp suy giảm chức năng thận (dù nhẹ), và người lớn tuổi. 

- Pentoxifylline: tăng nguy cơ xuất huyết. Theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và kiểm tra thường xuyên hơn thời gian chảy máu. 

Lưu ý khi phối hợp: 

- Thuốc chẹn bêta do ngoại suy từ indomethacine: giảm hiệu lực chống cao huyết áp do kháng viêm không steroid ức chế prostaglandine giãn mạch. 

- Ciclosporine: nguy cơ thêm tính độc với thần kinh, nhất là ở người lớn tuổi. 

- Dụng cụ tử cung: có thể làm giảm hiệu quả. 

- Thuốc làm tan cục máu đông: tăng nguy cơ xuất huyết.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Khó tiêu, đau thượng vị, bỏng rát họng, nôn.

- Ít gặp: Mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt. Loét đường tiêu hóa, ỉa chảy, táo bón. Ngứa, nổi ban. Thời gian máu chảy kéo dài, huyết niệu.

- Hiếm gặp: Sốc phản vệ. Viêm da bong vảy, nổi mày đay, phù Quinck, mẫn cảm với ánh sáng, hoại tử biểu bì do độc tính. Viêm gan. Hen, viêm mũi. Viêm thận, hội chứng thận hư.

Lưu ý

- Bệnh nhân bị suyễn kèm theo viêm mũi mãn tính, viêm xoang mãn và/hoặc polyp mũi, khi dùng aspirine và/hoặc thuốc kháng viêm không steroid, có nguy cơ dị ứng cao hơn những người khác. Việc dùng thuốc cho những người này có thể dẫn tới cơn suyễn. 

- Do các biểu hiện ở dạ dày-ruột có thể mang tính trầm trọng, nhất là ở các bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu, cần đặc biệt theo dõi sự xuất hiện các triệu chứng đường tiêu hóa; trường hợp xuất huyết tiêu hóa, ngưng điều trị ngay. 

Thận trong lúc dùng

- Tiền sử loét dạ dày-tá tràng. 

- Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi kỹ thể tích bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan, thận hư, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, suy thận mãn và đặc biệt ở người lớn tuổi. 

- Cẩn thận nên giảm liều ở người lớn tuổi. 

- Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc: vì có thể bị choáng váng 

- Trong trường hợp điều trị dài ngày, cần theo dõi công thức máu, chức năng gan và thận. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

Lúc có thai: 

- Ở người, chưa ghi nhận trường hợp dị dạng nào do dùng thuốc. Tuy nhiên, cũng cần phải làm thêm nhiều khảo sát dịch tễ học để xác nhận hoặc phủ nhận điều này. 

- Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine đều có thể gây độc hại trên tim, phổi và thận đối với bào thai, nguy cơ kéo dài thời gian chảy máu ở mẹ và con vào cuối thai kỳ; do đó chống chỉ định dùng các thuốc kháng viêm không steroid ở 3 tháng cuối thai kỳ. 

Lúc nuôi con bú: 

- Các kháng viêm không steroid qua được sữa mẹ; nên thận trọng không dùng ở phụ nữ cho con bú.