Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tiêu hóa

Tổng quan (Dược lực)

Itoprid có tác dụng làm tăng nhu động dạ dày- ruột dùng để giảm triệu trứng và chữa trị các bệnh liên quan đến đường tiêu hóa.

Dược động học

1. Nồng độ trong huyết thanh 

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg itopride hydrochloride lúc đói được chỉ rõ trong bảng 1. 

Bảng 1: Các thông số dược động học 

Liều(mg)|Cmax (mcg/mL)|Tmax (hr)|AUC0-&infini(mcg.hr/mL)|T1/2 (hr) 

50|0,28 ± 0,02|0,58 ± 0,08|0,75 ± 0,05|5,77 ± 0,33 

Giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, n=6 

2. Phân bố 

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật 

- Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/kg 14C-itopride hydrochloride ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít. 

- Khi đưa 14C-itopride hydrochloride với liều 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu. 

- Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/kg 14C-itopride hydrochloride cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2. 

3. Chuyển hóa và thải trừ 

- Ở liều uống đơn 100mg itopride hydrochloride dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể. 

- Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FMO1 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4. 

4. Các vấn đề khác 

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100mg itopride hydrochloride cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Công dụng (Chỉ định)

- Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Không dùng cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.

Tương tác thuốc

Nên lưu ý khi dùng kết hợp với những thuốc sau: 

Những thuốc kháng Cholinergic: Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide, ...

Triệu chứng: Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày-ruột của Itopride (tác dụng cholinergic) 

Cơ chế: Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của Itopride.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: tiêu chảy, đau bụng, táo bón, đau đầu, tăng men gan, có thể xuất hiện sốc phản vệ.

Lưu ý

- Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin. 

- Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày-ruột. 

- Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những phản ứng bất lợi dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ phản ứng bất lợi nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc. 

- Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định (Còn có ít bằng chứng lâm sàng). 

Lúc có thai và lúc nuôi con bú 

- Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ở phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (Sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định). 

- Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú, nhưng nếu cần thiết, tránh cho con bú trong quá trình điều trị. (Đã có báo cáo cho thấy itopride hydrochloride được bài tiết qua sữa ở những thí nghiệm trên động vật (chuột cống). (Xem phần " Dược động học").