Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu, không chứa các chất điện giải. Isosorbid tác động trên cả ống lượn gần và quai Henle. Isosorbid không có tác động trên thụ thể đặc hiệu, mà tác động vào thành phần dịch ống thận bằng cách phân tán vào dịch ngoài tế bào.

Dược động học

- Isosorbide-5-mononitrate được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Ðiều này làm giảm tính biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương ở mỗi cá thể và giữa các cá thể với nhau và dẫn đến tác dụng lâm sàng ổn định có thể dự đoán được. Thời gian bán thải của isosorbid-5 mononitrat khoảng 5 giờ. Thể tích phân bố của isosorbid-5 mononitrat vào khoảng 0,6L/kg và độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 115mL/phút. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận. 

- Tổn thương chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của thuốc. 

- Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của thuốc kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Ðộ sinh khả dụng kéo dài của thuốc xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).

Công dụng (Chỉ định)

- Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu dùng làm giảm áp lực trong nhãn cầu trước và sau phẫu thuật mắt.

- Ðiều trị cắt cơn glôcôm cấp tính.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Người bệnh vô niệu do bệnh thận nặng.

- Người bệnh không đáp ứng với liều thuốc dùng thử.

- Người bệnh hay bị buồn nôn, nôn.

Tương tác thuốc

- Dùng đồng thời Isosorbide và sildenafil có thể làm tăng tác động giãn mạch của Isosorbide, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Do đó, khi điều trị với Isosorbide, không nên dùng đồng thời với sildenafil. 

- Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Isosorbide không có ý nghĩa về mặt lâm sàng. 

- Thuốc khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng. 

- Khi dùng thuốc cùng với Disopyramid phosphat thì tác dụng chống tiết nước bọt của Disopylamid cản trở sự hoà tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thuốc ít gây buồn nôn và nôn hơn các thuốc lợi niệu thẩm thấu khác.

- Các tác dụng không mong muốn khác gồm: Nhức đầu, lú lẫn, mất phương hướng.

- Hiếm gặp: Tăng natri huyết, tăng thẩm thấu, phát ban, ngất, chóng mặt và hơi chóng mặt.

Quá liều

- Triệu chứng: Nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp. 

- Xử trí: Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần. 

Lưu ý

- Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp. 

- Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Isosorbide lần đầu. Bệnh nhân nên xác định trước ảnh hưởng của Isosorbide đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Tính an toàn và hiệu quả của Isosorbide trong thời kỳ thai nghén và cho con bú chưa được xác định.