Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Haloperidol là dẫn chất của butyrophenone, là thuốc thuộc thế hệ 1 của thuốc chống rối loạn thần kinh.

Dược động học

- Hấp thu: Sau khi uống haloperidol được hấp thu từ 60-70% ở đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 4-6 giờ. 

- Chuyển hoá: Haloperidol được chuyển hoá chủ yếu qua cytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hoá vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hoá thuốc ở gan. 

- Thải trừ: Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hoá. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

Công dụng (Chỉ định)

- Rối loạn tâm thần.

- Hội chứng thần kinh ( khiến bệnh nhân bị co giật ).

- Rối loạn hành vi cưỡng chế và rối loạn tăng động giảm chú ý.

- Hội chứng mê sảng.

- Buồn nôn và ói mửa.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Trầm cảm nghiêm trọng hoặc hôn mê.

- Hội chứng Parkinson.

- Quá mẫn với haloperidol.

Tương tác thuốc

Phần lớn các tương tác thuốc là hậu quả của tác dụng dược lý hiệp đồng và tương tác chuyển hóa. Vì cơ thể có sự dung nạp với nhiều tác dụng phụ, nên tương tác thuốc có lẽ quan trọng nhất trong giai đoạn sớm của điều trị kết hợp. 

Phải thận trọng khi điều trị haloperidol đồng thời với các chất sau: 

Rượu: Vì có thể xảy ra chứng nằm ngồi không yên và loạn trương lực sau khi dùng rượu ở những người bệnh đang uống thuốc an thần và vì rượu có thể hạ thấp ngưỡng kháng lại tác dụng phụ gây độc thần kinh. 
Thuốc chống trầm cảm: Vì có thể có tác dụng dược lý hiệp đồng như tác dụng kháng muscarin hoặc hạ huyết áp, hoặc có tương tác dược động học, và sự ức chế lẫn nhau của những enzym gan liên quan đến chuyển hóa của cả thuốc an thần và thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Dùng đồng thời với haloperidol các thuốc chống trầm cảm có thể kéo dài và làm tăng tác dụng an thần, kháng acetylcholin của mỗi thuốc đó hoặc của haloperidol. 

Lithi: Vì có thể gây độc đối với thần kinh hoặc triệu chứng ngoại tháp. 

Carbamazepin, rifampicin: Vì các thuốc này gây cảm ứng enzym oxy hóa thuốc ở gan (cytochrom P450) và dẫn đến giảm nhiều nồng độ haloperidol trong huyết tương. 

Methyldopa: Vì có thể làm hạ huyết áp một cách đáng kể; dùng đồng thời với haloperidol có thể gây tác dụng tâm thần không mong muốn như mất khả năng định hướng, chậm suy nghĩ. 

Levodopa: Vì có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng rối loạn tâm thần và haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa. 

Cocain: Người nghiện cocain có thể tăng nguy cơ phản ứng loạn trương lực cấp sau khi uống haloperidol. 

Thuốc chống viêm không steroid: Vì có thể gây ngủ gà và lú lẫn nặng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Hội chứng ngoại tháp, nôn, buồn nôn, ói mửa.

Quá liều

Biểu hiện quá liều: chuyển động bất thường, chậm lại, hay không kiểm soát được của bất kỳ phần nào trên cơ thể; cơ bắp cứng hoặc yếu; thở chậm lại; buồn ngủ; mất ý thức 

Xử trí: Nếu mới uống quá liều haloperidol, nên rửa dạ dày và uống than hoạt. Người bệnh phải được điều trị tích cực triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Lưu ý

Sử dụng thận trọng với: 

Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp các tác dụng ngoại tháp)

Người suy tủy.

Người có u tế bào ưa crôm.

Người suy gan, thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp, người có bệnh glôcôm góc đóng, đái tháo đường, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt và người cao tuổi (dễ bị phản ứng phụ ngoại tháp hoặc/và hạ huyết áp thế đứng).

Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, thí dụ vận hành máy, lái xe... 

Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Tuy nhiên đã có một số báo cáo dị dạng ở các chi thai nhi khi bà mẹ dùng haloperidol cùng với một số thuốc khác (nghi có khả năng gây quái thai trong 3 tháng đầu). Triệu chứng nhiễm độc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều cao thuốc chống loạn thần cho vào cuối thai kỳ: đã thấy an thần mạnh, giảm trương lực cơ, triệu chứng ngoại tháp và vàng da, ứ mật. Thuốc chỉ nên dùng trong đầu và cuối thai kỳ khi lợi ích tiềm năng được chứng minh có lợi hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. 

Thời kỳ cho con bú: Haloperidol bài tiết vào sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng haloperidol, không nên cho con bú.