Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tiểu đường

Tổng quan (Dược lực)

Glibenclamide, còn được gọi là glyburide, là một loại thuốc trị đái tháo đường trong một nhóm thuốc sulfonylurea, dùng điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dược động học

• Hấp thu: Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn.
• Phân bố: Glibenclamid liên kết nhiều (90-99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không liên quan gì đến thời gian bán thải trong huyết tương.
• Chuyển hoá: Glibenclamid chuyển hoá hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydrõyl hoá. Các chất chuyển hoá cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng.
• Đào thải: thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Công dụng (Chỉ định)

• Đái tháo đường type 2 khi chế độ ăn, giảm trọng lượng và luyện tập không kiểm soát được đường huyết.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Đái tháo đường type 1, đái tháo đường không ổn định, đái tháo đường ở thiếu niên.
• Hôn mê do đái tháo đường.
• Tổn thương gan, tổn thương thận.
• Thiếu dinh dưỡng.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Mất bù cấp tính do nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.
• Mẫn cảm với glibenclamid.

Tương tác thuốc

• Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide, do đó có thể gây hạ đường huyết: insulin, các thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyển, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, dẫn xuất coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, fenyramidol, fibrate, fluoxetin, ifosfamide, ức chế MAO, miconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (liều cao dạng tiêm), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, các thuốc ức chế giao cảm ví dụ như ức chế bêta và guanethidine, tetracycline, tritoqualine, trofosfamide.
• Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide, do đó có thể gây tăng đường huyết: acetazolamide, barbiturates, corticosteroids, diazoxide, lợi tiểu, epinephrine (adrenaline) và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, nhuận trường (sau khi điều trị dài hạn), acid nicotinic (liều cao), estrogen và progesterone, phenothiazine, phenytoin, nội tiết tố tuyến giáp, rifampicin.
• Các thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidine, và reserpine có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide.
• Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta, clonidine, guanethidine và reserpine, các dấu hiệu điều hòa ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.
• Uống một lúc nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide. - Glibenclamide có thể làm giảm hay tăng tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Buồn nôn, nôn, nhức đầu.
• Phản ứng quá mẫn.
• Hạ đường huyết.
• Tăng cân
• Rối loạn thị giác tạm thời.
• Tác dụng phụ khác: Vàng da, sẩn da, buồn nôn,ói mửa, thíu máu tiêu huyết và bất sản.
• Nếu quá liều: tụt đường huyết, nhức đầu, bị kích thích, bồn chồn, vã mồ hôi, mất ngủ, rối loạn hành vi.

Lưu ý

• Trong trường hợp quá liều, sai lệch trong chế độ ăn (ăn không đúng bữa hay bỏ bữa ăn), uống ruợu quá nhiều, vận động thể lực quá mức, tất cả có thể gây hạ đường huyết. Dấu hiệu hạ đường huyết bao gồm: vã mồ hôi, hồi hộp, run, cảm giác đói, căng thẳng, có cảm giác kiến bò quanh miệng, xanh xao, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, ngủ gà, trầm cảm, cử động loạng choạng, rối loạn phát âm và thị giác và các triệu chứng yếu liệt. Hạ đường huyết nặng có thể dẫn đến hôn mê, co giật. Trong trường hợp hạ đường huyết nhẹ, bệnh nhân đái tháo đường có thể hồi phục khi dùng đường hay các thức ăn có chứa nhiều đường. Do đó những bệnh nhân đái tháo đường nên mang theo bên mình 20g đường.
• Trong trường hợp hạ đường huyết nặng kèm mất ý thức thì nên đưa bệnh nhân vào nhập viện ngay.
• Cần đặc biệt lưu ý đối với các bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận, nhược giáp, suy tuyến yên, tuyến thượng thận, những bệnh nhân hay quên và những bệnh nhân không tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn (hay bỏ ăn) vì nguy cơ hạ đường huyết rất dễ xảy ra.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

• Trừ khi đã kiểm soát tốt đường huyết còn bằng không khi dùng thuốc không đều đặn thì nguy cơ hạ đường huyết có thể xảy ra và sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Lúc có thai và lúc cho con bú

• Không được sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc dự định có thai. Nếu bệnh nhân muốn có con thì phải chuyển sang phương pháp điều trị insulin.