Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Clonidine là thuốc được sử dụng một mình hoặc cùng với các loại thuốc khác để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp).

Dược động học

- Clonidin sau khi uống được hấp thu tốt và khả dụng sinh học là 75% đến 95%. Ðã thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương và tác dụng hạ huyết áp tối đa từ 1 đến 3 giờ sau khi uống thuốc. Clonidin tan trong lipid có thể tích phân phối lớn và thâm nhập tốt vào hệ thần kinh trung ương. 

- Nửa đời thải trừ của thuốc từ 6 đến 24 giờ, trung bình khoảng 12 giờ. Khoảng một nửa liều uống thải trừ dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu, và nửa đời của thuốc có thể tăng lên tới 18 - 41 giờ trong trường hợp suy thận. Có sự tương quan chặt chẽ giữa nồng độ clonidin trong huyết tương và tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc. 

- Một miếng dán chứa thuốc ngấm qua da cho phép dùng clonidin liên tục thay thế cho liệu pháp uống. Tốc độ giải phóng gần như không đổi trong một tuần; cần 3 hoặc 4 ngày để đạt nồng độ ổn định trong huyết tương. Sau khi bóc bỏ miếng dán, nồng độ trong huyết tương vẫn ổn định trong khoảng 8 giờ, sau đó giảm dần trong vài ngày; sự giảm này cùng xảy ra với tăng huyết áp. 

- Clonidin được chuyển hóa phần lớn trong gan thành những chất chuyển hóa không có hoạt tính. 65% chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu, 22% trong phân, và 40 - 50% thải trừ dưới dạng clonidin không thay đổi. Loại bỏ clonidin bằng thẩm tách máu là không đáng kể. Nửa đời kéo dài hơn trong trường hợp loạn chức năng thận, và đặc biệt trong trường hợp suy thận nặng, do đó cần phải điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận nặng.

Công dụng (Chỉ định)

- Ðiều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa. Không nên dùng clonidin làm thuốc hàng đầu để điều trị tăng huyết áp.

- Làm giảm những triệu chứng cường giao cảm nặng khi cai nghiện heroin hoặc nicotin.

- Tiêm ngoài màng cứng, phối hợp với những chế phẩm có thuốc phiện, để điều trị đau nặng ở người bị ung thư khó làm giảm đau (có hiệu lực nhất ở người bệnh có đau do bệnh thần kinh).

- Dự phòng đau nửa đầu mạch máu , điều trị đau bụng kinh nặng, quản lý các triệu chứng vận mạch kết hợp với thời kỳ mãn kinh

- Dùng để chẩn đoán tăng huyết áp do bệnh u tế bào ưa crôm. Nếu sau khi uống 0,3mg clonidin mà nồng độ noradrenalin trong huyết tương không giảm, thì có thể chẩn đoán là có u tế bào ưa crôm.

- Giảm áp lực nội nhãn trong điều trị mở góc và tăng nhãn áp thứ cấp và bệnh tăng nhãn áp xuất huyết kết hợp với tăng huyết áp, và trong điều trị rối loạn tăng động thiếu chú ý

- Những công dụng khác của clonidin gồm: tăng nhãn áp và tiêu chảy do đái tháo đường.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với clonidin hydroclorid hoặc một thành phần nào của chế phẩm thuốc.

- Hội chứng suy nút xoang (sick sinus syndrome).

Tương tác thuốc

- Những thuốc chống trầm cảm tricyclic đối kháng với tác dụng gây hạ huyết áp của clonidin. 

- Những thuốc chẹn beta có thể làm tăng khả năng chậm nhịp tim ở người đang dùng clonidin và có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng nặng khi ngừng thuốc, do đó phải ngừng thuốc chẹn beta trong ít ngày (7 - 10 ngày) trước khi bắt đầu điều trị với clonidin. 

- Những thuốc chống trầm cảm ba vòng làm tăng nguy cơ của đáp ứng tăng huyết áp khi ngừng clonidin đột ngột. 

- Những thuốc giảm đau gây ngủ có thể làm tăng tác dụng gây hạ huyết áp của clonidin. Ethanol và barbiturat có thể làm tăng sự ức chế hệ thần kinh trung ương. 

- Tiêm ngoài màng cứng clonidin có thể kéo dài tác dụng phong bế cảm giác và vận động của những thuốc gây tê. 

- Clonidin có thể làm tăng tác dụng của alcol và thuốc an thần.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có:

- Đau ngực nặng, khó thở, nhịp tim không đều;

- Nhịp tim rất chậm;

- Đau đầu dữ dội, đập vào cổ hoặc tai, mờ mắt

- Chảy máu cam;

- Lo âu, bối rối;

Tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

- Buồn ngủ, chóng mặt;

- Cảm thấy mệt mỏi hoặc...

Lưu ý

- Dùng thận trọng đối với người có bệnh mạch não, suy động mạch vành, suy thận. 

- Không ngừng thuốc đột ngột, vì huyết áp có thể tăng nhanh và những triệu chứng do tăng quá mức hệ giao cảm (tăng tần số tim, run, kích động, bồn chồn, mất ngủ, ra mồ hôi, đánh trống ngực). Có nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng nghiêm trọng. 

- Nếu phải ngừng thuốc, cần giảm dần liều trong một tuần hoặc lâu hơn (2 - 4 ngày đối với thuốc tiêm ngoài màng cứng); hiệu chỉnh liều lượng ở người có rối loạn chức năng thận (đặc biệt ở người cao tuổi). 

- Không dùng clonidin để làm giảm đau trong sản khoa, sau khi đẻ hoặc xung quanh thời gian phẫu thuật, hoặc ở những người không ổn định vững chắc về huyết động do không thể chịu đựng huyết áp thấp và nhịp tim chậm. 

- Nên dùng thuốc tiêm clonidin qua một dụng cụ tiêm truyền liên tục ngoài màng cứng. 

Thời kỳ mang thai 

- Không thấy nguy cơ về dị dạng do dùng clonidin trong thời kỳ thai nghén. Clonidin qua được nhau thai. Phải dùng cẩn thận thuốc này, vì có khả năng gây tăng huyết áp hồi ứng nghiêm trọng khi ngừng thuốc đột ngột. Ðối với tất cả những thuốc chống tăng huyết áp sử dụng trong thời kỳ mang thai, điều quan trọng là phải xem xét và bảo vệ lưu lượng máu đầy đủ đến nhau thai. 

Thời kỳ cho con bú 

- Clonidin được bài tiết qua sữa. Ðã thấy có hạ huyết áp ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ khi người mẹ dùng clonidin.