Omeprazole

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc đường tiêu hóa

Tổng quan (Dược lực)

Omeprazole là một benzimidazol, ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế bơm proton ở tế bào thành của dạ dày.

Dược động học

- Omeprazole bị huỷ ở môi trường acid, nên thuốc được trình bày dưới dạng viên bao không tan ở dạ dày, chỉ hấp thụ ở tá tràng, ruột non. Thuốc bắt đầu tác dụng 1 giờ sau uống, đạt đỉnh cao nồng độ huyết tương sau 2 giờ, và sự hấp thu hoàn toàn sau 3 đến 6 giờ. Thời gian bán huỷ 40 phút và không thay đổi trong thời gian điều trị, sinh khả dụng tuyệt đối của 1 liều uống duy nhất là 35%. Sau khi chỉ định liên tiếp các liều duy nhất hàng ngày, sinh khả dụng tăng đến 60%. Hấp thu thức ăn đồng thời với omeprazole không ảnh hưởng trên khả ứng sinh học. Khoảng 95% omeprazole gắn vào plasma protein, chủ yếu với albumin. 

- Omeprazole bị sinh biến đổi ở gan. Các chất chuyển hóa không hoạt tính trong huyết tương là sulfon, sulfua và hydroxy omeprazole. 80% các chất chuyển hoá (hydroxy-ome-prazole và acid carboxylic tương ứng) bài thải trong nước tiểu. Phần còn lại 20% bài thải theo phân.

Công dụng (Chỉ định)

- Khó tiêu do tăng tiết acid.

- Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

- Bệnh loét dạ dày - tá tràng.

- Hội chứng Zollinger - Ellison.

- Dự phòng loét do stress, loét do thuốc chống viêm không steroid.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với Omeprazole.

Tương tác thuốc

Omeprazole làm chậm sự bài thải của diazepam, phenytoin và warfarin (là những chất bị chuyển hoá do oxy hoá ở gan). Do đó phải giám sát bệnh nhân dùng các thuốc này cùng lúc với omeprazole và giảm liều lượng, nhất là với phenytoin. 

- Các thuốc chẹn bêta: Không có tác dụng tương tác giữa propranolol và omeprazole. 

- Phải giám sát đặc biệt những bệnh nhân dùng các chất bị chuyển hoá bởi trung gian các hệ thống enzym cytochrom P450, vì phản ứng tương tác thuốc giữa các chất này với omeprazole chưa được nghiên cứu. 

- Nên chỉ định các chất tác dụng cục bộ dạ dày ruột (như magnesi hydroxid, aluminium hydroxid v.v...) xa khoảng 2 giờ đối với omeprazole.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp, ADR > 1/100: Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt. Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, trướng bụng.

- Ít gặp, 1/1 000 < ADR<1/100: Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, mệt mỏi. Da: Mày đay, ngứa. nổi ban. Gan: Tăng transaminase nhất thời.

- Hiếm gặp, ADR < 1/1 000: Toàn thân: Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt phản vệ. Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các dòng tế bào máu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết tự miễn. Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác...

Quá liều

Có những liều uống duy nhất cao đến 160mg đã được dung nạp tốt. 

Trong trường hợp dùng quá liều, hiện chưa có các khuyến cáo điều trị đặc hiệu nào khác ngoại trừ cách điều trị triệu chứng và yểm trợ.

Lưu ý

- Giống như các thuốc kháng tiết dịch vị khác, omeprazole khiến các vi khuẩn trong dạ dày phát triển dễ dàng do sự giảm dung tích và tính acid của dịch vị. 

- Không nên điều trị dài ngày các loét tá tràng hoặc loét dạ dày, viêm thực quản do hồi lưu, hoặc điều trị dự phòng tái phát các loét, vì chưa đủ tài liệu xác minh lợi ích các việc này. Hơn nữa, các nghiên cứu độc tính trên súc vật cho biết có những u bướu dạ dày dạng ung thư đã được phát hiện trên 1 loài vật khi dùng omeprazole liều cao trong thời gian dài. 

- Phải kiểm tra tình trạng lành tính vết loét dạ dày trước khi điều trị. 

- Phải giám sát đặc biệt các bệnh nhân có dùng diazepam, phenytoin (nếu cần giảm liều lượng), theophyllin, các kháng vitamin K (nếu dùng đồng thời với warfarin, phải giảm liều lượng). 

Thiểu năng thận: Không có thay đổi đáng kể về sinh khả dụng. 

Thiểu năng gan: Tuy sự bài thải chậm hơn, nhưng do cách dùng thuốc nên không có hiện tượng tích luỹ omeprazole hoặc các chất chuyển hóa. 

Trẻ em: Công hiệu và tính dung nạp thuốc chưa được nghiên cứu. 

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dùng. 

Lúc có thai và lúc cho con bú: Tính không độc hại của omeprazole đối với phụ nữ có thai chua được nghiên cứu; thử nghiệm trên súc vật không chứng tỏ tác dụng sinh ung thư hoặc tính độc của thuốc trên bào thai. Tuy vậy, cũng không nên dùng thuốc trong 3 tháng đầu và những tháng khác của thời kỳ thai nghén, ngoại trừ trường hợp rất cần thiết.