Cilnidipin

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Cilnidipine là một thuốc chẹn kênh Calci nhóm dihydropyridine được sử dụng trong các bệnh tim mạch, huyết áp.Thuốc có tác dụng hạ huyết áp, có tác dụng ưu thế trên mạch, gây ra giãn mạch làm hạ huyết áp.

Dược động học 

- Nồng độ thuốc trong huyết tương 

- Khi dùng một liều đơn cilnidipine 5 mg, 10 mg hoặc 20 mg đường uống cho 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) được ghi nhận tương ứng là 4,7 ng/mL, 5,4 ng/mL và 15,7 ng/mL, và diện tích dưới đường cong (AUC0-24) tương ứng là 23,7 ng•giờ/mL, 27,5 ng•giờ/mL và 60,1 ng•giờ/mL. 

- Như vậy cả hai thông số đều tăng theo cách phụ thuộc liều dùng. 

- Dược động học của thuốc này cũng đã được đánh giá ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận (creatinine huyết thanh: 1,5-3,1 mg/dL) sau khi dùng một liều đơn 10 mg đường uống ở bệnh nhân tăng huyết áp, và không thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về dữ liệu dược động học của thuốc này so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Việc dùng lặp lại thuốc này đường uống với liều 10 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận không gây ra các sự khác biệt về dữ liệu dược động học so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. 2. Chuyển hóa và thải trừ 

- Dựa vào các chất chuyển hóa đã được nhận dạng trong huyết tương và nước tiểu của những người nam tình nguyện khỏe mạnh, người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của cilnidipine là sự khử methyl của nhóm methoxyethyl, tiếp theo bởi sự thủy phân ester cinnamyl và oxy hóa vòng dihydropyridine. CYP3A4 được cho là liên quan chủ yếu và CYP2C19 liên quan một phần vào sự khử methyl của nhóm methoxyethyl (in vitro). 

- Tác dụng chẹn kênh calci của chất chuyển hóa có nhóm methoxyethyl bị khử methyl chỉ bằng 1/100 tác dụng của hợp chất gốc (trên thỏ). 

- Khi dùng lặp lại một liều đơn cilnidipine 10 mg, 1 lần/ngày đường uống trong 7 ngày cho những người nam tình nguyện khỏe mạnh, không có hợp chất cilnidipine dạng không đổi được thải trừ nhưng 5,2% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa (Việc sử dụng cilnidipine đã được 
duyệt là 1 lần/ngày dùng đường uống sau bữa ăn sáng.) 

- Một thí nghiệm in vitro đã cho thấy cilnidipine gắn kết 99,3% với protein huyết thanh người.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị tăng huyết áp.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Bệnh nhân nhạy cảm với thuốc.

- Phụ nữ đang có thai hoặc có khả năng đang mang thai.

Tương tác thuốc

Digoxin, cimetindine, rifapicin, miconazole, nước bưởi..

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Rối loạn chức năng gan và vàng da, tăng AST, ALT.

- Giảm tiểu cầu, đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, cảm giác nóng, điện tâm đồ bất thường.

- Buồn nôn, đau bụng, ỉa chảy.

- Phù, khó chịu toàn thân, tiểu dắt, tăng cholesterol huyết thanh, tăng hoặc giảm CK, acid uric, kali và phospho huyết.

Lưu ý

- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. 

- Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. 

- Cần thận trọng khi dùng Cilnidipin ở những bệnh nhân sau đây 

(1) Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng [Nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên.

(2) Bệnh nhân có tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với thuốc đối kháng calci. 

(3) Bệnh nhân cao tuổi [Xem sử dụng ở người cao tuổi.

Thận trọng quan trọng: 

- Vì đã có báo cáo là ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci làm nặng thêm một số triệu chứng, do đó nếu cần ngừng Cilnidipin, phải giảm liều dần dưới sự theo dõi chặt chẽ. 

- Nếu ngừng Cilnidipin từ liều 5 mg/ngày, nên tiến hành các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc chống tăng huyết áp khác. 

- Phải chỉ dẫn bệnh nhân không ngừng thuốc này mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ. 

- Sử dụng ở người cao tuổi Thuốc cần được dùng cẩn thận dưới sự theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân và tiến hành các biện pháp như khởi đầu với một liều thấp hơn (ví dụ 5 mg). 

- Việc sử dụng ở người cao tuổi thường được thừa nhận là nên tránh tác dụng hạ huyết áp quá mức ở người cao tuổi. 

- Vì vậy, đã quan sát thấy các phản ứng phụ (kể cả các bất thường về kết quả xét nghiệm) ở người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên ở 152 trong số 2.863 bệnh nhân trong các nghiên cứu vào thời điểm thuốc được duyệt và trong các nghiên cứu hậu mãi (vào cuối giai đoạn tái kiểm tra). 

- Sử dụng trong nhi khoaChưa xác định được độ an toàn của Cilnidipin ở bệnh nhân trẻ em (chưa có kinh nghiệm lâm sàng). 

Thận trọng khi phân phối thuốc này 

- Cần giải thích rõ cho bệnh nhân hiểu rằng đầu tiên phải lấy viên thuốc ra khỏi vỉ PTP trước khi uống thuốc. [Đã có báo cáo là trong trường hợp uống phải vỉ PTP, các cạnh cứng, sắc của vỉ có thể dễ dàng xuyên thúng niêm mạc thực quản và dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng, như viêm trung thất.] 

- Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy mócCác triệu chứng như chóng mặt có thể xảy ra do tác dụng hạ huyết áp của thuốc này. 

- Cần phải có cảnh báo chống lại việc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ.