Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc Hướng Thần

Tổng quan (Dược lực)

Carbamazepin là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu trong điều trị bệnh động kinh và đau thần kinh.

Dược động học

- Hấp thu: Carbamazepine được hấp thu tương đối chậm và gần như hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc gần như 100%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. 

- Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 75 – 78%, thuốc phân bố vào được vào dịch não tuỷ và nước bọt. Carbamazepine qua được nhau thai và bài tiết vào được sũa mẹ. 

- Chuyển hoá: Carbamazepine chuyển hoá ở gan tạo thành carbamazepine 10,11- epoxid cũng có hoạt tính giống như hợp chất mẹ. Epoxid có thể gây độc thần kinh, đặc biệt khi dùng thuốc đồng thời với phenytoin hoặc phenobarbital. Epoxid chuyển hoá thành hợp chất bất hoạt và đào thải vào nước tiểu. 

- Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá không hoạt tính, chỉ có 3% carbamazepine bài tiết không thay đổi trong nước tiểu, 15% thuốc tìm thấy trong phân dưới dạng

Công dụng (Chỉ định)

- Động kinh tâm thần vận động và động kinh thùy thái dương.

- Giảm đau do dây thần kinh tam thoa thực sự, và giảm đau dây thần kinh lưỡi hầu.

- Dự phòng bệnh hưng - trầm cảm {không đáp ứng với liệu pháp thông thường (thí dụ với lithi, thuốc chống loạn tâm thần)}.

- Ðiều trị hội chứng cai rượu.

- Giảm đau do thần kinh.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính, quá mẫn với carbamazepin hoặc dị ứng với các thuốc có cấu trúc liên quan như các thuốc chống trầm cảm ba vòng, bloc nhĩ - thất, người có tiền sử loạn tạo máu và suy tủy.

Tương tác thuốc

- Tăng khả năng chuyển hoá của các enzym gan có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong máu ở trạng thái ổn định và làm tăng tốc độ chuyển hoá của primidon, phenytoin, ethosuximid, acid valproic và clonazepam. 

- Các thuốc khác như propoxyphen, troleandomycin và acid valproic và acid valproic có thể ức chế độ thanh thải carbamazepine và làm tăng nồng độ carbamazepine trong máu ở trạng thái ổn định. 

- Dùng đồng thời lithi với các carbamazepin có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ độc thần kinh, ngay cả khi nồng độ cả lithi và carbamazepine trong máu dưới mức gây độc. 

- Dùng đồng thời thuốc ức chế IMAO với carbamazepine đã gây cơn sốt cao, cơn tăng huyết áp, co giật nặng và tử vong, phải ngừng thuốc ức chế IMAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu liệu pháp carbamazepine, hoặc ngược lại.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Chóng mặt. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin. Mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ gà. Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, khô miệng, kích ứng trực tràng nếu dùng đạn trực tràng. Thoát dịch dưới da, nổi ban và ngứa. Tăng transaminase có hồi phục. Khó điều tiết, nhìn một thành hai.

- Ít gặp: Nhức đầu. Tăng bạch cầu. Ðộng tác bất thường, run, loạn vận động, loạn trương lực cơ, máy cơ, rung giật nhãn cầu.

- Hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ các tế bào máu, suy tủy, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, tăng hồng cầu lưới. Các tác dụng trên tim như bloc nhĩ - thất và nhịp tim chậm, các tai biến huyết khối tắc mạch, suy tim, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, viêm tắc tĩnh mạch và làm nặng thêm chứng thiếu máu cục bộ mạch vành. Nói khó, rối loạn vận nhãn, viêm thần kinh ngoại vi, dị cảm, viêm màng não vô khuẩn. Chứng vú to ở nam giới, tăng tiết sữa. Thay đổi vị giác, viêm lưỡi, viêm miệng, đau bụng. Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vẩy, hội chứng Lyell, rụng tóc, hồng ban nút, rậm lông, thay đổi sắc tố da, ngứa, trứng cá, ban xuất huyết, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. Viêm gan. Các phản ứng quá mẫn ở phổi, kể cả hen. Giảm năng tuyến giáp, tăng lipid máu, loạn chuyển hóa porphyrin cấp. Lú lẫn hoặc kích hoạt các bệnh tâm thần khác, kích động, bồn chồn, hung hăng hoặc trầm cảm. Ðau cơ, đau khớp, tăng cơn co giật. Protein niệu, tăng creatinin, viêm thận kẽ, suy thận, đái ra máu, thiểu niệu, đái rắt, bí đái. Ðục thủy tinh thể, viêm kết mạc. Ù tai, tăng thính lực. Chứng nhuyễn xương sau khi điều trị kéo dài do giảm calci và 25 - OH - cholecalciferol trong huyết tương, phản ứng giống luput ban đỏ toàn thân, sốt, sưng hạch bạch huyết.

Quá liều

Dấu hiệu và triệu chứng: các dấu hiệu và triệu chứng đầu tiên xuất hiện sau 1 – 3 giờ. Nổi bật nhất là các rối loạn thần kinh cơ. Các rối loạn tim mạch nhẹ hơn, các tại biến tim trầm trọng chỉ xảy ra khidùng liều rất cao (>60 g). 

Nếu kèm theo uống rượu hoặc dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat hay hydantoin, thì những dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc carbamazepine cấp tính có thể nặng thêm hoặc thay đổi. 

Điều trị: gây nôn, rửa dạ dày để làm giảm hấp thu thuốc, làm giảm hấp thu thuốc bằng cách uống than hoạt. 

Cần theo dõi các chức năng hô hấp, tim, huyết áp, nhiệt độ, phản xạ đồng tử, chức năng thận, bàng quang trong 1 số ngày.

Lưu ý

Người cao tuổi và người tăng nhãn áp, bệnh tim mạch nặng, bệnh gan hoặc bệnh thận. 

Tránh dùng đồng thời với thuôc ức chế IMAO. 

Cần thận trọng khi ngừng liệu pháp carbamazepine ở người động kinh.